Skip to main content

Co jsou inhibitory nonnukleosidové reverzní transkriptázy?

Inhibitory nenukleosidové reverzní transkriptázy (NNRTI) jsou skupinou antivirových léků.Zaměřují se na enzym, který virus lidské imunodefience (HIV) používá k replikaci uvnitř hostitelských buněk.Ačkoli léky nejsou léčbou infekce HIV, působí jako součást léčebného režimu, který může pomoci kontrolovat pokrok nemoci.

Reverzní transkriptáza je enzym, který několik virových patogenů používá k replikaci u hostitelů.Léky NNRTI inhibují enzym a zabrání jej v práci.Nenukleosidová část názvu označuje zvláštní způsob, jak tato skupina léčiva působí na enzym.Přestože různé viry používají enzym reverzní transkriptázy, lékaři obecně používají pouze inhibitory nonnukleosidové reverzní transkriptázy pro HIV léky.

Virová částice HIV je malá a neobsahuje veškerý genetický materiál nebo strukturální stroje, aby se replikoval.Nesou však specifické geny, které kódují pro produkty, které může použít k únosu hostitelských buněk existujících strojů.Reverzní transkriptáza je jedním z těchto virových produktů.

Lidské buňky používají jako genetický materiál deoxyribonukleovou (DNA).HIV používá kyselinu ribonukleovou (RNA).To představuje problém pro virus, protože musí pracovat s buněčným strojem, který je ovládán prostřednictvím DNA, aby se vytvořil nové viry RNA.Enzym zpětné transkriptázy působí jako go-bet-mezi.Čte RNA viru a vytváří verzi DNA pro čtení buňky.Buňka pak rozpoznává pokyny DNA a produkuje virové částice RNA.

Vědci vědci identifikovali tento enzym jako základní krok v replikaci HIV, a tedy cíl pro potenciální léky.Enzym je v podstatě molekula, která má specifickou strukturu, která rozpoznává a váže se na jiné biologické molekuly.Místo, kde se molekuly vážou, se nazývá aktivní místo.

Některá léčiva se vážou přímo na aktivní místo enzymu a blokují enzym v interakci s jeho cílovými molekulami, protože cíle se nemohou zapadnout do aktivního místa.Inhibitory nenukleosidové reverzní transkriptázy se ve skutečnosti vážou na jinou část enzymu, ale stále blokují molekuly, se kterými má enzym interagovat.To teoreticky zpomaluje proces replikace částice HIV.

Problémy existují v léčbě HIV, kde může virus mutovat.RNA mutuje relativně snadno, protože mechanismy kopírování z jedné částice RNA do druhé nejsou vždy přesné.Když se virus HIV mutuje během replikace, může být enzym reverzní transkriptázy mírně odlišný, a tak být méně rozpoznatelný pro inhibitory nenukleosidové reverzní transkriptázy.To může být škodlivé pro úspěch léčiv.

Vzhledem k tomuto rezistenčnímu mechanismu HIV pacienti obvykle dostávají inhibitory nenukleosidové reverzní transkriptázy jako součást léčebného režimu spolu s jinými formami antivirových léků.NNRTIS tvoří skupinu léčiv na základě jejich akcí na enzymu, ale může mít různé struktury.Mezi příklady NNRTIS patří Nevirapin, Rilpivirin a Efavirenz.