Jaké jsou různé typy částečných agonistů?

Existuje několik různých typů částečných agonistů.Tato léčiva udržují jejich farmaceutický účinek vazbou na specifický receptor a způsobují slabý účinek, který je a antagonistický povahu.Částeční agonisté způsobují různé, ale specifické fyziologické účinky, které jsou založeny na tom, k jakému typu receptoru mají afinitu.Některé běžné podmínky, pro které jsou předepsány částeční agonisté, zahrnují schizofrenii, závislost na opiátech a hypertenze.Některé známé drogy patřící do této kategorie jsou buspiron, aripiprazol a pindolol.

Částečný agonista lze považovat za rozumný, ale méně než dokonalý, vhodný pro jeho odpovídající receptor.Jak se váže, vyplňuje receptor a ve skutečnosti blokuje receptor, aby byl otevřený na jakoukoli jinou látku nebo ligand.Neváže se však zcela a nemůže způsobit dostatečnou změnu v receptoru, aby se usnadnila maximální odpověď.Způsobuje agonistický účinek, protože je zaslán signál, i když má slabší povahu než ten, který je způsoben plným agonistou.Uživatelé chronických opiátů nevyhnutelně vyvíjejí vysokou toleranci vůči lékům na opioidy.K tomu dochází, protože mozek reaguje na pravidelnou nasycení v místě opiátových receptorů pěstováním více receptorů, které pak je třeba vyplnit, aby uživatel pocítil účinky léku.Pro uživatele je nemožné vyplnit všechna receptorová místa a v tomto okamžiku zažije bolestivé stažení.Buspiron pracuje částečně vázáním na opiátové receptory, které zmírňují abstinenční symptomy bez produkce euforického vysokého.

Aripiprazol, další částečný agonistický lék, se používá k léčbě schizofrenie prostřednictvím receptoru dopaminu 2 (D2).Tradičnější anti-psychotická léčba funguje tak, že zcela blokuje místo D2, což způsobuje zastavení pozitivních schizofrenických symptomů, jako jsou halucinace a bludy.Úplné blokování receptoru D2 však může způsobit, že pacienti ztratí schopnost cítit se potěšení a mdash; nazývané Anhedonia mdash;, depresivní nebo trpí exacerbací negativních příznaků schizofrenie.Tyto nežádoucí vedlejší účinky lze zmírnit pomocí léčiv, jako je aripiprazol, místo plného agonistů, protože se vážou na místo receptoru slabším způsobem a ve skutečnosti nechte dostatek aktivace dopaminu, aby odvrátil negativní reakce.