Co je to inhibitor proteázy?

Inhibitor proteázy je typ léku, který je navržen tak, aby narušoval aktivitu proteázy, typu enzymu používaného mnoha viry k reprodukci.Proteázu je nejvíce pozoruhodně využívána virem lidské imunodeficience (HIV) k replikaci sebe sama, a také se podílí na replikaci hepatitidy C. Vývojem léků, která cílí na proteázu, mohou farmaceutické společnosti prodávat produkty, které sníží celkovou virovou zátěž u pacientů, i když nemohou vyléčit virové infekce a snížená virová zátěž pomůže pacientovi zůstat zdravější déle.

První inhibitor proteázy byl schválen k prodeji v roce 1995 a několik dalších produktů rychle následovalo.Některé příklady inhibitorů proteázy na trhu zahrnují neelfinavir, saquinavir, rionavir a indinavir.Tato léčiva se klasicky používají v kombinované terapii s jinými léky a dalšími inhibitory proteázy k útoku na virové infekce;Od roku 2009 byly inhibitory proteázy schváleny pouze pro použití proti HIV.Tato léčiva byla také prozkoumána jako potenciální experimentální léčba rakoviny, protože mohou být schopny inhibovat růst rakovinných nádorů.Kombinací inhibitoru proteázy s jiným inhibitorem proteázy se také sníží riziko vzniku rezistentních virových kmenů.Protože se proteáza může změnit pokaždé, když se virus replikuje, použití více inhibitorů zajišťuje, že náhodné mutace, které odolávají jedné formě inhibitoru proteázy, budou mopovány jinou.Komplikované a nákladné na správu.Pacienti musí být opatrní ohledně užívání všech svých drog a po konkrétním rozvrhu.Nedodržení kombinované terapie vystavuje pacientovi riziku onemocnění a může také přispět k vytvoření kmenů HIV rezistentních na drogy, které by mohly být předány ostatním, čímž se v budoucnu těžší léčba HIV/AIDS těžší.

Několik vedlejších účinků.jsou spojeny s inhibitory proteázy.Jedním z nejzávažnějších je zvýšení hladiny cukru v krvi a vývoj diabetu.Tato léčiva se také podílejí na toxicitě jater, což je běžný problém s léky, které jsou užívány ve vysokých dávkách a v dlouhodobém horizontu, protože játra je nakonec nedokáže zpracovat.Inhibitor proteázy také narušuje způsob, jakým tělo zpracovává a ukládá tuk, což způsobuje zvýšení hladin cholesterolu a tvorbu neobvyklých usazenin tuků