Co je inhibitor integrázy?

Integrázový inhibitor je nová třída anti-HIV léků, která se zaměřuje na enzymovou integrázu.Na začátku roku 2010 byl jeden člen této třídy schválen pro komerční použití ve Spojených státech.Raltegravir, také známý jako ISentress , pokročil v léčbě infekce HIV, protože se zaměřuje na krok nemoci, která byla dříve považována za nezranitelnou.Další výhodou je, že může být použit u lidí, kteří si vyvinuli rezistenci vůči jiným typům anti-HIV léků.Tento lék byl schválen pro použití ve Spojených státech v říjnu 2007.

Virus lidské imunodeficience (HIV), neformální činidlo syndromu získaného imunitního nedostatku (AIDS), je retrovirus.Jeho genetický materiál je ve formě RNA, nikoli DNA.Používá enzym, molekulu, která katalyzuje reakce, nazývané reverzní transkriptáza ke zkopírování RNA do virové DNA.Vloží svou DNA do DNA hostitele, kde se šíří, jako by patřila do lidských buněk.Infikuje buňky, které fungují, aby varovaly imunitní systém cizích útočníků, takže tělo nepřipojuje účinnou reakci na virus.Bývalo to, že HIV téměř vždy postupoval k AIDS, což obecně vedlo k úmrtím.Léky používané k léčbě retrovirových infekcí jsou známé jako

antiretrovirová léčiva

a jejich vývoj byl revolucí při léčbě HIV.Míra úmrtnosti jednotlivců infikovaných tímto virem byla od používání těchto léků výrazně snížena.Jedním z problémů s touto léčbou však byl rozvoj rezistence na viru na více antiretrovirových léků.Hostitel lidských buněk.Předchozí enzymy zaměřené na léčbu byly reverzní transkriptáza a proteáza, která štěpí proteiny.Odolnost se vyvinula pro oba tyto mechanismy.Vývoj inhibitoru integrázy tedy měl velký význam pro léčbu HIV, protože se zaměřuje na zcela odlišný krok.Existují tři fáze integrázové aktivity.Nejprve integráza váže DNA buňky.Dále připravuje virovou DNA na integraci mícháním změny jeho DNA pro její přípravu na inzerci.Poté je zpracovaná DNA vložena do hostitelské buňky, která se nyní změní za účelem výroby virových částic.Raltegravir se zaměřuje na třetí krok.S integrací do hostitelské buňky blokované virus se nemůže šířit.To dává pacientům imunitní systém šanci se zotavit. Standardní léčba při použití antiretrovirového léčiva k léčbě infekce HIV je použití více léků.Nejméně tři léky se obecně používají současně.Správa potravin a léčiv Spojených států (FDA) schválila Raltegravir pro použití lidmi, kteří již užívají jiné anti-HIV léky.Ukázalo se, že dobře pracuje s jinými drogami a pro lidi, kteří si vyvinuli odolnost vůči jiné léčbě.Raltegravir není schválen pro lidi, kteří jsou nově infikováni HIV.

Tento inhibitor integrázy je považován za pilulku, obvykle dvakrát denně.Běžnými vedlejšími účinky jsou nevolnost, průjem, horečka a bolest hlavy.Ve Spojených státech známých jako ElviteGravir existuje další lék ve pokročilých klinických studiích.Je možné, že pro léčbu HIV bude brzy k dispozici další inhibitor integrázy.