Co je PhysOstigmine?

PhysOstigmin je sekundární metabolit produkovaný africkou tropickou vinnou révou Physistigma Venosum , známý jako fazole Calabar. Tato sloučenina se používá jako lék u lidí k léčbě glaukomu i myasthenia gravis a byla najednou považována za léčbu Alzheimerovy choroby. Funguje jako reverzibilní inhibitor cholinesterázy, proteinu, který degraduje acetylcholin. Většina pohybu těla se spoléhá na přenos signálů z nervových buněk na svaly, které jsou zprostředkovány acetylcholinem. Obecně jsou pro zvířata vysoce toxická, protože tvoří nevratný komplex s cholinesterázou. To způsobuje, že se svaly udržují a může dojít k ochrnutí a smrti. Tento způsob účinku používá mnoho insekticidů, stejně jako některé nervové plyny. Naproti tomu fyziostigmin váže cholinesterázu reverzibilně, což umožňuje jeho použití jako lék u lidí.

PhysistIgmin sulfát je forma, která se používá jako lék ve Spojených státech a používá se v léčbě glaukomu. Physistigmin je účinný při získávání extra tekutiny, která vypouští z oka. Funguje také jako miotikum, což způsobuje, že žáci omezují. Tato vlastnost může také pomoci při léčbě glaukomu. Někdy se používá jako miotikum po rozšíření očí během vyšetření očí.

Nemoci oslabující svalů myasthenia gravis lze účinně léčit touto anticholinesterázou. Účinek této poruchy zabrání acetylcholinu ve sloučení jeho funkce aktivace svalů. Léčba fyziostigminem tedy může pomoci zmírnit příznaky tohoto onemocnění.

Klinické studie byly prováděny s fyziostigminem, aby se zjistilo, zda by mohlo zlepšit fungování pacientů s Alzheimerovou chorobou, protože došlo k hypotéze, že příznaky DIS existovalySnadnost byla způsobena nedostatkem dostatečného množství acetylcholinu. Léčba touto sloučeninou způsobilo malé, ale měřitelné zvýšení kognitivních dovedností. Pacienti však trpěli drastickými vedlejšími účinky a většina z nich vypadla z testů. Závěrem bylo, že tento lék by nebyl užitečný k léčbě Alzheimerovy choroby.

Další vlastností fyziostigminu je to, že může překročit bariéru krva-rafního a ovlivnit centrální nervový systém (CNS). To umožňuje používat k léčbě předávkování léky, které způsobují produkci příliš velkého acetylcholinu. Tomu se říká cholinergní účinek. Tento účinek může způsobit předávkování rostlinnými sloučeninami atropin a scopolamin. Běžným a potenciálně smrtelným zdrojem takových léků je spotřeba nebo inhalace Jimsonovy plevele, datura stramonium , jako pokus o halucinogen.

Chemická syntéza fyziostigminu je vysoce obtížným podnikem vzhledem k složitosti molekuly. Další komplikátIon je to, že existují dvě formy sloučeniny, známé jako stereoisomery, ale pouze jedna forma je aktivní jako lék. Chemici objevili způsob, jak syntetizovat tuto chemickou látku v laboratoři v roce 1935, a bylo vyvinuto řadu různých metod. Obecně je tato chemikálie izolována od zralých, suchých semen rostliny fazole Calabar, než aby byla syntetizována od nuly.