Co je to racionální design drog?

V průběhu většiny historie lékařské vědy byly objeveny nové drogy, i když proces pokusů a omylů nebo jednoduše prostřednictvím pouhého štěstí.Jak se poptávka po nových a účinnějších lécích zvýšila, začala nahrazovat staré metody nová metoda vývoje léčiva zvaná racionální návrh léčiva.Při racionálním návrhu léčiva jsou biologicky aktivní sloučeniny speciálně navrženy nebo zvoleny pro práci s konkrétním cílem léčiva.Racionální návrh léčiv často zahrnuje použití softwaru molekulárního designu, který vědci používají k vytvoření trojrozměrných modelů léčiv a jejich biologické cíle.Z tohoto důvodu je tento proces také známý jako návrh léčiva podporovaného počítačem.

Cíl léčiva nebo biologický cíl je obvykle jedním ze dvou typů.Prvním typem je molekula v lidském těle, která způsobuje onemocnění, když je nějakým způsobem vadný.Druhým je molekula z mikroorganismu způsobujícího onemocnění.Vývoj léčiva zahrnuje objevování nebo navrhování nových chemických sloučenin, které s těmito cíli interagují příznivým způsobem, například interakcí s cholesterolem, aby se odstranil z těla nebo interakcí s virem, aby způsobil jeho smrt.mít několik nedostatků, díky nimž je objev drog drahým obchodem.Nejjednodušší a nejrychlejší metodou vývoje nového léčiva je jednoduše zjistit, prostřednictvím pouhého štěstí, že určitá sloučenina je biologicky aktivní proti cíli léčiva.Snad nejznámějším takovým incidentem byl objev penicilinu Alexandra Fleminga v roce 1928. Mikrobiolog objevil první antibiotikum, když se některé bakteriální kultury, se kterými pracoval, byly kontaminovány baktericidní houbou.K tomuto typu náhodního objevu se samozřejmě nestává příliš často a štěstí není něco, na co se drogové společnosti spoléhají na vývoj nových léků.nazývá se screening kombinatoriální knihovny.V tomto procesu se vytvoří velké množství chemických sloučenin a poté prověřeno pro biologickou aktivitu.Pokud daná sloučenina ukazuje známky interakce s biologickým cílem, věnuje se další pozornosti a může být vyvinuta do nového léku.Tento proces však může trvat mnoho let a obrovské množství peněz, a dokonce i na konci vývojového období nemusí být lék dostatečně účinný nebo bezpečný pro použití lidského použití.

Racionální návrh drog je efektivní proces, který vyžadujepečlivé zvážení cíle léku a samotného léku.Tato metoda návrhu léčiva používá speciální zařízení k prozkoumání trojrozměrné struktury cíle léčiva a poté nalezení sloučeniny, která může interagovat s cílem.Racionální návrh léčiva proto vyžaduje významné znalosti chemie i biologie, protože chemické interakce mezi léčivy a jejich cíli jsou to, zda je léčivo biologicky aktivní.

Sloučeniny mohou být umístěny pro testování dvěma způsoby.První zahrnuje použití skríningu kombinatorické knihovny.V tomto případě je však proces zefektivněn, protože vědci používající metody racionálního návrhu léčiva prověřují knihovnu pro sloučeniny tvaru, který je dostatečně specifický pro interakci s cílem léčiva.Druhá metoda zahrnuje skutečný návrh sloučeniny, která může interagovat s cílem.To vyžaduje zvážení chemického složení sloučeniny a znalosti toho, jaké chemické skupiny by mohla sloučenina vyžadovat, aby mohla být schopna interagovat s cílem léčiva.Relenza .Tento lék byl navržen tak, aby interagoval s chřipkovým proteinem zvaným neuraminidáza.Bez tohoto proteinu nemůže virus chřipky infikovat nové buňky;Proto může léčba lékem shorten doba trvání nemoci.Mezi další racionálně navržené léky patří léčiva HIV, jako je ritonavir a indinavir, které interagují s virovými proteiny zvanými proteázy