Hvad er cyclooxygenase?

Cyclooxygenase, eller COX, er et enzym, der producerer signaler, der kan føre til smerter og betændelse.Inhibitorer af denne type enzym er kendt som ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).Disse inkluderer smertestillende og feberreduktionsmaskiner, såsom aspirin, ibuprofen og naproxen.Når disse forbindelser konsekvent tages for tilstande som arthritis, kan disse forbindelser føre til mavesår.En ny generation af COX -hæmmere er udviklet i håb om at minimere disse bivirkninger.

Der er to hovedtyper af cyclooxygenase, der findes i den menneskelige krop.Den første er kendt som Cox-1.Dette enzym er til stede i de fleste celler og fungerer som en del af normal cellulær husholdning, såsom vedligeholdelse af maven.I modsætning hertil produceres COX-2 som respons på specifik tilskyndelse og genererer signaler, der resulterer i betændelse og smerter.

Begge typer cyclooxygenase gør en klasse af forbindelser inklusive prostaglandiner .Disse forbindelser er som hormoner.De adskiller sig imidlertid, idet hormoner fungerer på afstand.Prostaglandiner producerer signaler, der er kortvarige og påvirker kun celler i nærheden, eller de samme celler, der producerer dem.Disse forbindelser er en type fedtsyre, er 20 karboner lange og har en fem-carbonring ved enden af kemikaliet.

Der er mange typer prostaglandiner, men overordnede forbindelsen er produceret fra det flerumættede fedtsyre ArachidonicSyre .Forskellige typer prostaglandiner, der forårsager mindre betændelse, kan produceres fra omega-6 og omega-3-fedtsyrer, der opnås fra fiskeolie i kosten.Disse fedtsyrer kan bruges af cyclooxygenase fortrinsvis i stedet for arachidonsyre og kan hjælpe med at reducere betændelse.

Aspirin er en traditionel og meget effektiv hæmmer af cyclooxygenase.Desværre hæmmer det både COX-1 og COX-2.Ud over at reducere smerter og feber kan det således forårsage alvorlige maveproblemer som mavesår.Dette er en almindelig bivirkning af NSAID'erne.En yderligere bivirkning inkluderer en øget tendens til nyresvigt.

Disse bivirkninger førte til søgningen efter en COX-2-selektiv hæmmer.En ny klasse af NSAID blev udviklet, der primært målrettede COX-2.Det forventedes, at disse lægemidler ville mangle bivirkningerne af de originale NSAID'er.

Som forventet forårsagede de specifikke COX-2-hæmmere meget mindre maveirritation og mindre blødning.Uventet bevarede de også de andre bivirkninger af de traditionelle NSAID'er, såsom øget nyresvigt.Der er også bekymring for yderligere mulige negative bivirkninger, såsom en øget risiko for slagtilfælde og hjerteanfald.

Lægemidler i denne klasse, der forbliver tilgængelige til brug, inkluderer celecoxib og etoricoxib.På grund af bekymring over deres potentielle bivirkninger rådgiver nogle sundhedsfagfolk mod deres anvendelse.Rofecoxib, bedre kendt som Vioxx , blev fjernet fra markedet i 2004 på grund af sikkerhedsmæssige bekymringer.