Hvad er phosphodiesteraseinhibitorer?

Phosphodiesteraseinhibitorer blokerer en eller flere af undertyperne af phosphodiesterase -enzymet, som regulerer intracellulære niveauer af cyklisk adenosinmonophosphat (CAMP) og cyklisk guanosinmonophosphat (CGMP).Disse messenger -kemikalier kommunikerer cellulære overfladesignaler til molekyler i cellen, der kontrollerer virkningerne af hormoner og neurotransmittere, der er ansvarlige for cellefunktion.Medicin, der hæmmer phosphodiesterase, interfererer med phosphodiesterase 3, 4 eller 5 -gruppen af enzymer, også kendt som PDE3, PDE4 og PDE5.Phosphodiesterase-hæmmere fungerer som anti-platelet-lægemidler, antiinflammatoriske midler og vasodilatorer.

cilostazol og milrinon er eksempler på phosphodiesteraseinhibitorer, der påvirker PDE3-subtypen af enzymet.Læger kan ordinere cilostazol, der forhindrer blodpladeadhæsion ved at hæmme nedbrydningen af den intracellulære cAMP, hvilket øger niveauerne af denne kemiske messenger, for patienter, der er diagnosticeret med intermitterende claudication.Medicinen producerer også en vis vasodilatation eller udvidelse af blodkarene.Patienter, der er diagnosticeret med kongestiv hjertesvigt, kan modtage kortvarig intravenøs terapi med milrinon, der virker på hjerte og glat muskel.Medicinen forbedrer den venstre ventrikels evne til at sammentrække og slapper også af vaskulært væv, hvilket reducerer belastningen på hjertet.

Læger kan muligvis ordinere phosphodiesterase -hæmmere roflumilast eller teophylline som behandling af de kroniske obstruktive pulmonale sygdomme (COPD) astma, kronisk bronchitis, eller emfysem.Roflumilast inhiberer PDE4, hvilket øger cellulær cAMP og forhindrer de inflammatoriske processer produceret af granulerede hvide blodlegemer.Patienter bruger typisk denne medicin dagligt til forebyggelse af akutte inflammatoriske angreb.Teofyllin inhiberer PDE3- og PDE4-enzymer, hvilket producerer antiinflammatoriske og bronchodilerende effekter.Medicinen forbedrer også styrken af membranmusklerne ved at tillade øget calciumion -tilstrømning.

Papaverin og sildenafil er phophodiesterase -hæmmere, der virker mod PDE5 -undertypen af enzymet, hvilket øger celleniveauet af CGMP.Sundhedsudbydere kan muligvis ordinere disse medicin til erektil dysfunktion eller som behandling af hjerte, cerebral og perifer eller pulmonal arteriel hypertension.Medicinen mindsker generelt systemisk arteriel spasticitet og forårsager vasodilatation.Denne klasse af medicin slapper også af hjertemuskelen ved at forstyrre ledningsveje.Patienter kan tage papaverin oralt, intramuskulært eller intravenøst, mens sildenafil kun administreres oralt.

Hver gruppe af phosphodiesteraseinhibitorer har potentialet til at forårsage en række bivirkninger.Medicin, der er effektive mod PDE3, kan forårsage hovedpine, kvalme og lavt blodtryk og kommer med en øget risiko for farlige ventrikulære dysrytmier.PDE4 -medicin kan forårsage kvalme og opkast, mens PD5 -hæmmere kan producere hovedpine, hudskylning og lavt blodtryk.