Hvad er reninblokkere?

Reninblokkere, mere almindeligt kendt som renininhibitorer, danner en kategori af lægemidler, der undertrykker renin.Renin er også kendt som angiotensinogenase og er et enzym og en vigtig deltager i renin-angiotensinsystemet (RAS).I dette hormonsystem, der overvåger kroppens blodtryk og vand eller væskebalance, spiller især en vigtig rolle i kroppens ekstracellulære volumen, der består af stoffer uden for cellen.Det spiller også en rolle i indsnævringen af arterierne eller arteriel vasokonstriktion.

RAS er opkaldt efter forholdet mellem renin og et peptid ved navn Angiotensin.Sidstnævnte dannes, når renin omdanner angiotensinogen, et kugleformet protein, der hovedsageligt frigives i blodplasma af leveren, til angiotensin I. Denne version af peptidet er imidlertid inaktiv.Det er, når angiotensin I-konverterende enzym (ACE) fjerner to af dets terminale rester, at angiotensin I omdannes til dets aktive form, Angiotensin II.

Således er renin ansvarlig for processen, der producerer angiotensin II, hvilket øger blodtrykketog skaber hypertension på to måder.Peptidet sammentrækker musklerne, der omgiver blodkar, især arterierne, og derved indsnævrer dem og begrænser blodgennemstrømningen.Det 19. århundrede, da to fysiologer bemærkede udviklingen af højt blodtryk hos kaniner, som de injicerede med enzymet.I slutningen af det 20. århundrede var der udviklet to klasser af farmaceutiske stoffer: ACE-hæmmere og angiotensin II-receptorantagonister eller angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er), der koncentrerer sig om forskellige sektioner af renin-angiotensin-processen.ACE-hæmmere undertrykker det enzym, der forvandler angiotensin I til angiotensin II, mens ARB'er hæmmer angiotensin II selv.

Reninblokkere er den seneste gruppe af medikamenter, der er udviklet til renin-angiotensin-processen, specielt når renin forvandler angiotensinogen til angiotensin I. Pharmaceutical Companies begyndteUdvikling af reninblokkere, da det blev opdaget, at kronisk anvendelse af hypertensionsmedicin faktisk drev reninproduktionen op.Således måtte reninblokkere opfindes for at stoppe processen helt i begyndelsen.

Et godt eksempel på reninblokkere er Remikiren, som Schweiz-baserede globale sundhedsfirma F. Hoffmann-La Roche Ltd. introduceret i 1996. Et andet eksempel er Aliskiren, som blev godkendt af De Forenede Staters Food and Drug Administration (FDA) I 2007. Det går under handelsnavnet Tekturna i USA og Rasilez i andre lande.