Hvad er en histaminantagonist?

En histaminantagonist er et lægemiddel, der binder til visse receptorer for den kemiske messenger histamin og forhindrer virkningerne af dette kemikalie i kroppen.Nogle af disse medicin, også kaldet antihistaminer, mindsker vasodilatationen, der er ansvarlige for almindelige allergisymptomer som løbende næse og hævelse.De tidlige lægemidler i denne serie havde også brede effekter på nervesystemet inklusive sedation, men senere var medicinen mere specifikke.En anden gruppe af histaminantagonister forhindrer sekretion af mavesyre og bruges til behandling af fordøjelsesbesvær.

Histamin er en modificeret form af aminosyrehistidin, der øger permeabiliteten af blodkar til cellerne i immunsystemet, hvilket giver disse mulighed for at nå infektionssteder og skade.En histaminantagonist er en kemisk binding til H1- eller H2 -receptorer for histamin og blokerer deres handlinger på kroppen.Når det binder til H1 -receptorer af respiratorisk epitel, formidler histamin næsebetændelse og åndedrætsbesvær forårsaget af allergier.En anden klasse af histaminreceptorer, H2, initierer frigivelse af fordøjelsessyre i maven ved parietalcellerne.

Allergiske reaktioner er overfølsomheder, der udløser en immunkaskade, der frigiver histamin og formidler vasodilatation.De histaminantagonist -lægemidler, der kaldes antihistaminer, binder til H1 -receptorerne placeret i respiratorisk epitel.Dette forhindrer receptorerne i at forårsage almindelige symptomer på den allergiske respons.

Den løbende næse og øjenrivning, der er forbundet med allergi, er resultatet af den histamininducerede vasodilatation blokeret af antihistaminer.Nyser udløses delvis af H1 -receptorer i nasale nerver, og antihistamin -virkning forhindrer aktivering af disse.Mens histaminantagonister blokerer for kemikaliehandlinger, forhindrer de ikke i at blive fremstillet af kroppen.

Den første generation af antihistaminer, ligesom diphenhydramin, havde beroligende bivirkninger, hvilket ofte forårsager døsighed.Nogle gange bruges de i over-the-counter søvnhjælpemidler og milde beroligende midler til at udnytte denne effekt.Disse virkninger forekom, fordi disse lægemidler ikke var særlig selektive for H1 -receptoren og også bundet til steder med hæmmende effekter på nervesystemet, såsom inducerende søvnighed.Serotoninreceptorer var et sådant sted for antihistamin -virkning.Den anden generation af antihistaminer, ligesom loratidin, var designet til at være en mere specifik H1-histaminantagonist, hvilket begrænser deres bivirkninger sammenlignet med tidligere lægemidler.

Gastrisk syre udskilles af parietalcellerne i maven som respons på kemiske budbringere inklusive histamin.Overdreven syreproduktion er en årsag til fordøjelsesbesvær eller halsbrand.En tidlig klasse af antacida -medicin fungerer som en histaminantagonist, der konkurrerer med histamin for at binde til H2 -receptorerne og for at forhindre parietalceller i at frigive gastrisk syre.Cimetidin er et eksempel på disse H2 -blokkeere, der bruges til behandling af fordøjelsesbesvær og undertiden til at lindre mavesymptomer.En anden klasse af medikamenter, der bruges til behandling af halsbrand, proton-pump-hæmmere, har vist sig at være mere effektive end histaminantagonisten.