Hvad er actinomycin?

Actinomycin er et antibiotikum opnået fra arter af Streptomyces , filamentøse jordbakterier kendt for at producere en række naturlige produkter.Denne forbindelse hæmmer transkriptionen af DNA til RNA, hvilket forårsager cellernes død.Evnen til at forårsage cellemord gjorde actinomycin til et tidligt kemoterapimedicin.Denne forbindelse er meget giftig for normale celler, så den bruges kun på visse specialiserede typer kræftformer.Et alternativt navn på lægemidlet er dactinomycin.

Streptomyces er en gram -positiv bakterie, der er medlem af Actinomycete Group.Disse jordbakterier er kendt for at producere antibiotika og andre naturlige produkter.Konkurrence mellem mikroorganismer i jorden er hård, og produktionen af forbindelser, der dræber andre organismer, hjælper actinomyceterne med at overleve.

En del af grunden til, at actinomycin er et så vellykket antibiotikum, er, at dens kemiske struktur inkluderer to cykliske peptider.Denne usædvanlige gruppering af aminosyrer er meget vanskelig for andre organismer at nedbrydes.Det inkluderer også en D -aminosyre i hver af de cykliske peptidringe.Normalt findes aminosyrer i L -konfigurationen.Anvendelsen af sådanne atypiske biokemiske attributter bidrager til succes med denne actinomycete i jorden.

Isoleringen af actinomycin i 1940 tjente Nobelprisen for Selman Waksman.Undersøgelser af virkningsmekanismen for dette antibiotikum viste, at det handlede ved binding til dobbeltstrenget DNA og stoppede transkriptionen af dette DNA til RNA.Ved at være bundet på denne måde inhiberede actinomycin RNA -polymerase fra at bevæge sig fremad.Denne aktivitet fik cellerne til at begå selvmord, en proces kendt som apoptose.

Evnen til at forårsage apoptose er en værdifuld egenskab.Kræftceller spredte sig meget hurtigere end cellerne i nabolandet, normalt væv, fordi de har mistet kontrollen og ikke gennemgår så meget apoptose.Lægemidler, der forårsager apoptose, har potentiale som kræftbehandlinger.Et lægemiddel, der injiceres intravenøst og cirkuleret i hele blodet for at dræbe kræftceller, er kendt som et anti-neoplastisk middel-et kemoterapimedicin.

Actinomycin D er blevet anvendt som et kemoterapimedicin i mange år.Kraften i denne klasse af medikamenter er deres specificitet i at dræbe celler, der deler sig.Dette gør det mere sandsynligt, at de vil dræbe kræftceller snarere end cellerne i ikke-kræftvæv.Forbindelsen er imidlertid meget giftig for normale celler.Lægemidlet overvåges meget omhyggeligt, når det bruges.

Bortset fra dets anvendelse i kræftbehandling og som et antibiotikum har actinomycins evne til at binde DNA gjort denne forbindelse nyttig til studier i biokemi og cellebiologi.Det bruges til at hæmme RNA -syntese.Der kan også oprettes et fluorescerende derivat, der er kendt som 7-aminoactinomycin D. Dette kemikalie bruges til at plette DNA, der er enkeltstrenget.Det er en værdifuld markør for at bestemme, om celler er døde eller ej.