Hvad er et antagonist -stof?
De fleste lægemidler udøver deres virkning på kroppen gennem aktiviteter hos receptorer.Receptorer er proteiner, der normalt er placeret på cellernes overflade.Efter binding af disse receptorer kan lægemidler give et respons fra cellen eller forhindre andre forbindelser i at bruge denne receptor til at gøre det.Den antagonistiske lægemiddelklasse falder i sidstnævnte kategori, hvilket effektivt sikrer, at cellen ikke reagerer på aktivering af forbindelser, kendt som agonister, i deres nærvær.Disse agonister kan omfatte andre lægemidler eller hjernens naturlige kommunikationskemikalier, kaldet neurotransmittere.
Afhængig af arten af antagonistmedicinen kan de skabe deres effekter på forskellige måder.Konkurrencedygtige antagonister binder til det samme sted på receptoren som agonister og forhindrer disse agonister i at binde.En anden type, ikke-konkurrencedygtige antagonister, vil binde andre dele af receptoren.Når de først er bundet, kan de mindske receptorens evne til at blive aktiveret eller endda forhindre dem i at aktivere overhovedet, mens antagonisten er til stede.De fleste antagonister er reversible og forlader til sidst kroppen, men et lille antal af disse stoffer er irreversible, hvilket forårsager permanente effekter, efter at de er taget.
Der er mange medicinske anvendelser til stofantagonister.En antagonist -lægemiddelgruppe, betablokkere, binder fortrinsvis til receptorsteder kaldet beta -adrenergiske receptorer.Normalt tillader disse receptorer neurotransmitterepinephrin at binde dem og få cellerne til at videregive elektrokemiske meddelelser i en handling kendt som fyring.Overaktivitet af epinephrin ved disse receptorer er undertiden en del af hypertension og andre medicinske tilstande.Betablokkere, ved at fungere som en antagonist, forhindrer epinephrin i at udøve dens virkninger og derved lindre symptomerne på hypertension.
Nogle psykiske sygdomme kan reagere på behandling med et antagonist -lægemiddel.Skizofreni ser for eksempel ud til at være knyttet til unormale aktiviteter af neurotransmitteren dopamin.Antipsykotiske lægemidler fungerer undertiden som dopaminantagonister og kan lindre nogle af hallucinationer og ændrede tankemønstre forårsaget af denne lidelse.Ikke alle skizofrenisymptomer kan dog behandles med et antagonist -lægemiddel.
En anden funktion af receptorantagonister er at behandle overdosering af medikamenter.Opioide smertestillende midler kan forårsage koma eller død i store doseringer, men opioidantagonister, såsom naloxon, kan vende denne effekt.Naloxon konkurrerer med opioiderne om receptorrummet og forhindrer, at disse lægemidler fungerer korrekt, efter at det er administreret.Benzodiazepin overdosis kan undertiden behandles på lignende måde med et andet lægemiddel, der konkurrencedygtigt binder den samme receptor, kendt som flumazenil.