Hvad er en integraseinhibitor?

En integraseinhibitor er en ny klasse af anti-HIV-lægemidler, der er målrettet mod enzymintegrase.Fra begyndelsen af 2010 er et medlem af denne klasse godkendt til kommerciel brug i USA.Raltegravir, også kendt som isentress reg;, har avanceret behandlingen af HIV -infektion, da det er målrettet mod et trin af sygdommen, der tidligere blev betragtet som uundgåelig.En anden fordel er, at det kan bruges sammen med mennesker, der har udviklet modstand mod andre typer anti-HIV-lægemidler.Dette lægemiddel blev godkendt til brug i USA i oktober 2007.

Human immundefektvirus (HIV), den afslappede agent for erhvervet immunmangelsyndrom (AIDS), er en retrovirus.Dets genetiske materiale er i form af RNA, ikke DNA.Det bruger et enzym, et molekyle, der katalyserer reaktioner, kaldet revers transkriptase til at kopiere RNA til viralt DNA.Det indsætter sit DNA i værtens DNA, hvor det forplantes som om det tilhørte de humane celler.Det inficerer cellerne, der fungerer til at advare immunsystemet for udenlandske indtrængende, så kroppen ikke monterer et effektivt respons på virussen.

Uden behandling spreder virussen i fravær af et funktionelt immunsystem.Det plejede at være, at HIV næsten altid gik videre til AIDS, hvilket generelt førte til dødsfald.Lægemidler, der bruges til behandling af retrovirusinfektioner, er kendt som antiretrovirale lægemidler , og deres udvikling har været en revolution i behandlingen af HIV.Dødeligheden af individer, der er inficeret med denne virus, er blevet reduceret stærkt, da disse lægemidler har været i brug.Et problem med denne behandling har imidlertid været udviklingen af virusresistens over for flere antiretrovirale lægemidler.

Disse typer medikamenter påvirker forskellige trin i virusens livscyklus, især flere enzymer, der er involveret i processen med et HIV -molekyle, der inficerer densHuman Cell Host.De foregående enzymer, der er målrettet mod behandling, har været omvendt transkriptase og en protease, som spalter proteiner.Modstand har udviklet sig til begge disse mekanismer.Udviklingen af en integraseinhibitor har således været af stor betydning for HIV -behandling, da den er rettet mod et helt andet trin.

Det er trinet med indsættelse i værtens DNA, der er målrettet af en integraseinhibitor.Der er tre faser af integraseaktivitet.Først binder integrasen cellens DNA.Dernæst forbereder det det virale DNA til integration ved at sortere ændring af dets DNA for at forberede det til indsættelse.Derefter indsættes det forarbejdede DNA i værtscellen, som nu ændres for at fremstille viruspartikler.

Den originale forskning om udvikling af integraseinhibitorer var ikke vellykket, men det målrettede primært de første to trin.Raltegravir er målrettet mod det tredje trin.Med integration i værtscellen blokeret kan virussen ikke sprede sig.Dette giver patienterne immunsystem en chance for at komme sig.

Standardbehandlingen, når man bruger et antiretroviralt lægemiddel til behandling af HIV -infektion, er at bruge flere lægemidler.Mindst tre lægemidler bruges generelt samtidig.De Forenede Staters Food and Drug Administration (FDA) har godkendt Raltegravir til brug af mennesker, der allerede tager andre anti-HIV-medicin.Det har vist sig at fungere godt med andre stoffer, og for mennesker, der har udviklet modstand mod andre behandlinger.Raltegravir er ikke godkendt for mennesker, der nyligt er inficeret med HIV.

Denne integraseinhibitor betragtes som en pille, generelt to gange dagligt.Almindelige bivirkninger er kvalme, diarré, feber og hovedpine.Der er et andet lægemiddel i avancerede kliniske forsøg i USA kendt som Elvitegravir.Det er muligt, at der snart vil være en anden integraseinhibitor til rådighed til HIV -behandling.