Hvad er troglitazon?

Et medlem af thiazolidinedion (TZD) lægemiddelklasse, det tilsigtede formål med troglitazon, også kendt som Rezulin , Resulin og Romozin Handel;, var til at tjene som en anti-diabetisk og antiinflamatorisk lægemiddel ved at målrette peroxisomproliferator-exctor-receptorer(PPARS}. Introduceret i slutningen af 1990'erne blev lægemidlet administreret af læger som en oral tablet, typisk begyndende med 200 milligram dagligt med måltider og stigende doseringer med 100-200 milligram efter behov. Selvom det engang blev antaget at forbedre leveren,Muskel- og fedtvævshandlinger, troglitazoner markedets eksistens var kort. I foråret 2000 var producenten frivilligt ophørt med yderligere produktion af lægemidlet.

Troglitazon blev udviklet af et japansk firma, Daiichi Sankyo Co., Ltd., medicinen nåede mainstream -fremstillingI USA gennem Parke-Davis efter at have været godkendt af U.S. Food and Drug Administration (FDA) i januar 1997. Før godkendelsen, John Gueriguian, FDA Medical OfficerUndersøgelse af troglitazon modsatte sig godkendelsen på grund af lægemidlernes evne til at påvirke levertoksicitet.

Thiazolidinedione -klassen af medicin, også kendt som glitazoner, bruges primært til behandling af type 2 -diabetes.PPAR'er tiltrækker ligander fra frie fedtsyrer og eicosanoider, som signaliserer molekyler skabt gennem oxidation af 20-carbon essentielle fedtsyrer (EFA'er).De kropslige systemer, der håndterer betændelse og immunitet og dele af centralnervesystemet, styres af EFA'er.Eicosanoider er pro-inflammatoriske og findes i omega-3 og omega-6 fedtsyrer.Ændringer i EFA -niveauerne i en persons krop kan påvirke de funktioner, de kontrollerer.

PPAR'er er en gruppe af nukleare receptorproteiner, der fungerer som transkriptionsfaktorer til regulering af ekspressionen af gener.Cellulær differentiering og udvikling såvel som metaboliske funktioner er meget påvirket af PPAR'er.Når troglitazon og andre TZD-lægemidler er rettet mod PPAR'erne, har de imidlertid vist sig at ikke kun øge levertoksicitetTroglitazon fra sit marked i december 1997, efter at dens bivirkninger på leveren blev kendt.USA rensede stoffet fra sit marked i 2000, og kort efter fulgte Filippinerne, Australien og Japan efter.Selvom troglitazon havde vist sig at reducere betændelse, er der opdaget meget mere skadelige virkninger af lægemidlet.Parke-Davis stoppede frivilligt med at fremstille medicinen den 21. marts 2000.