Hvad er receptoragonister?

I biokemi er agonister ethvert kemikalier, inklusive lægemidler, der viser en tilknytning til en receptor på cellemembranen.På grund af affiniteten kan agonisten binde til receptoren og påvirke dens aktivitet i cellen.På celleniveau forekommer receptorer på overfladen af cellemembranen og er normalt en eksponeret del af et membranprotein.Når et stof binder til en receptor, forårsager det en ændring i receptormolekylet, som kan initiere eller hæmme aktivitet.Receptoragonister kan enten positivt eller negativt påvirke aktiviteten af den receptor, de binder til.

Inden i kroppen kan receptorer stimuleres eller hæmmes af kemikalier produceret af kroppen, endogene agonister;Eller dem, der er udenlandske eller produceret andre steder, eksogene agonister.Eksempler på endogene agonister inkluderer naturligt forekommende hormoner, såsom insulin og neurotransmittere.Neurotransmittere er kemikalier produceret af kroppen, der frigøres af nerveceller for at transmittere nerveimpulser fra en nervecelle til en anden.Eksempler på neurotransmittere inkluderer adrenalin og dopamin.

Receptoragonisternes evne til at påvirke receptorens aktivitet er det, der gør dem forskellige fra receptorantagonister.Receptorantagonister kan også binde til receptorer, men de påvirker ikke receptoren eller dens aktivitet på nogen måde.Det beløb, som en receptoragonist påvirker aktiviteten af dens målreceptor, kaldes dens effektivitet.Fra de fleste til mindst er grupperne: superagonist, fuld agonist, delvis agonist og omvendt agonist.En superagonist er normalt en eksogen receptoragonist.Når det binder til receptoren og aktiverer den, forårsager den en større respons end den endogene agonist for denne receptor.Med andre ord er cellens respons større end 100%, når en superagonist binder til målreceptoren.

Fuld receptoragonister forårsager fuld effektivitet eller aktivitet af cellen, når de binder til receptoren.Disse typer agonister kan være endogene eller eksogene.Eksempler på endogene og eksogene agonister, der er fulde agonister, er henholdsvis endorfiner og morfin.Endorfiner er naturlige smertestillende produceret af kroppen, som binder til opioidreceptorer, der findes i centralnervesystemet.Morfin er et potent smertestillende afledt af opiumsvalmuer, der efterligner virkningen af endorfiner og aktiverer også opioidreceptorerne.

Delvis agonister binder til målreceptoren, men forårsager kun en delvis stigning i cellens aktivitet sammenlignet med fuld eller endogenAgonister.Endelig binder en omvendt agonist til receptoren, men i stedet for at aktivere den, får den omvendt til at forekomme.Inverse agonister handler i fuldstændig modstand mod fulde eller endogene agonister ved at få de modsatte effekter til at forekomme i en celle sammenlignet med når den fulde eller endogene agonist aktiverede receptoren.