Hvad er et cyklisk peptid?

Cykliske peptider er en usædvanlig klasse af forbindelser, der først blev opdaget fra mikroorganismer på grund af deres biologiske aktiviteter.De spænder fra antibiotika, såsom bacitracin og polymyxnb, til det immunsuppressive medikamentcyclosporin.De kan også være toksiner.Alpha Amanitin, giften fra dødsfaldsvindreret, er også et cyklisk peptid.

Disse forbindelser gennemgår meget aktiv undersøgelse som potentielle nye kilder til medikamenter og antibiotika.De er meget mere modstandsdygtige over for proteaser mdash;enzymer, der nedbryder proteiner mdash;end en lineær peptidkæde.Denne modstand mod proteolyse betyder, at de har en tendens til at overleve den menneskelige fordøjelsesproces.De kan også binde proteiner i cellen, hvor traditionelle lægemidler ikke kan.

De usædvanlige egenskaber ved cykliske peptider skyldes både deres cirkulære struktur og deres usædvanlige tilstand af biosyntese, der ofte inkorporerer ualmindelige forbindelser.Bortset fra de 20 aminosyrer, der normalt bruges i proteiner, kan 300 forskellige naturlige forbindelser anvendes til syntese af cykliske peptider.For eksempel kan de indeholde D -aminosyrer.

Som alle peptider består de af kæder af aminosyrer forbundet med en peptidbinding.De fleste peptider er lineære, har en N -terminus med en aminogruppe i den ene ende og en C -terminus med en carboxylgruppe på den anden.I cykliske peptider er N- og C -enderne forbundet sammen og danner en cyklisk polypeptidkæde.Når der er færre end 50 aminosyrer, er forbindelsen kendt som et cyklisk peptid.En større forbindelse er kendt som et cyklisk protein .

Der er meget forskning, der er målrettet mod syntesen af nye cykliske peptider.De kan syntetiseres ved specialiserede teknikker, kendt som peptidsyntese.Der er bioteknologiselskaber, der er specialiserede i at fremstille brugerdefinerede peptider til forskningsundersøgelser.Cykliske peptider har vist løfte om behandling af Alzheimers og Huntingtons sygdomme.Efterhånden som mere information bliver tilgængelig om deres interaktion med cellulære proteiner, kan det være muligt at udvikle endnu flere lægemidler fra denne forskellige klasse af forbindelser. Bortset fra den biologiske aktivitet af cykliske peptider, er de af interesse som

bærere

.Dette betyder, at de kan konstrueres til at transportere stoffer ind i kroppen.Især hvis lægemidlet er et peptid, kan det syntetiseres som en del af det cykliske peptid og tages oralt. Biosyntesen af naturlige cykliske peptider er interessant for biologer, da det ofte involverer

ikke-ribosomale peptidsyntetaser

.De fleste peptider fremstilles af ribosomer, der bruger messenger -RNA (mRNA) som en skabelon og samler derefter aminosyrerne til at danne et peptid eller protein.Nogle mikroorganismer har store enzymkomplekser sammensat af moduler, som de bruger til at samle de cykliske peptider.De bruger ikke ribosomer eller mRNA.I nogle tilfælde er det muligt at ændre modulerne og genetisk konstruere det cykliske peptid, hvilket muligvis danner nye forbindelser med biologisk aktivitet.