Qu'est-ce que la pharmacocinétique?
Lorsque des médicaments sont utilisés pour traiter ou prévenir la maladie, il faut donner des doses qui atteignent les concentrations nécessaires pour les effets souhaités, mais restent à des niveaux de sang qui ne provoquent pas de toxicité excessive.Les processus qui déterminent cela sont collectivement appelés pharmacocinétiques.Cela implique l'étude de l'absorption des médicaments dans le corps, la distribution dans tout le corps, le métabolisme et l'excrétion pour éliminer le médicament du corps.De nombreux facteurs contribuent à la variabilité de la pharmacocinétique d'un médicament donné, notamment l'âge, le sexe, le poids corporel et les conditions médicales.Parfois, la pharmacocinétique est appelée pharmacocinétique clinique.
Lorsqu'un médicament est donné par tous les moyens que la voie intraveineuse, elle doit être absorbée à travers les membranes biologiques pour atteindre le sang.Le plus souvent, cela fait référence à des médicaments oraux absorbés du tractus gastro-intestinal (GI).Le pourcentage d'une dose qui atteint le sang après l'absorption est appelé biodisponibilité.
La raison la plus courante d'une faible biodisponibilité orale est le métabolisme de premier passage.Tous les médicaments absorbés par le tractus gastro-intestinal passent d'abord par le foie.Ici, les médicaments peuvent être considérablement décomposés ou métabolisés avant d'atteindre le sang.Les autres raisons de la diminution de la biodisponibilité orale comprennent la destruction du médicament par l'acide gastrique et l'inhibition de l'absorption par la nourriture.Certains médicaments ont une absorption satuable, ce qui signifie que seule une certaine quantité peut être absorbée à un moment donné.
Une fois que le médicament est dans le sang, il peut y rester ou entrer dans divers tissus dans tout le corps.Le volume de distribution (VD) est une indication de la mesure dans laquelle un médicament est distribué à l'extérieur du sang.Il s'agit d'une relation mathématique entre la quantité de médicament dans le corps et la concentration dans le sang.Il s'agit d'un volume virtuel plutôt que physiologique et exprime le volume qui serait nécessaire pour contenir tous les médicaments dans le corps à tout moment.
Pratiquement parlant, VD est utilisé pour calculer une dose de chargement pour un médicament.Il s'agit de la quantité de médicament qui atteindra rapidement des concentrations efficaces dans le sang.C'est la dose qui remplit complètement le réservoir, si vous voulez.Une dose de chargement sera plus grande pour les médicaments avec un grand VD par rapport à un avec un petit VD.
La demi-vie d'un médicament est le temps qu'il faut pour que la concentration dans le sang diminue d'une moitié.Il s'exprime généralement en heures, mais pour certains médicaments, il peut s'agir de quelques minutes ou aussi longs que plusieurs jours.La demi-vie est prise en considération lors de la détermination de la fréquence à la dose d'un médicament.Une demi-vie plus longue signifie que le médicament peut être donné moins fréquemment.
Plusieurs organes du corps ont la capacité de décomposer les médicaments.C'est ce qu'on appelle le métabolisme des médicaments.Les organes aux capacités métaboliques comprennent le foie, les reins, les tracts GI et les poumons.Même le sang contient des enzymes qui peuvent métaboliser les médicaments.
Les enzymes du foie qui métabolisent les médicaments ont évolué bien avant que les humains ne prennent des médicaments intentionnellement.Ces enzymes inactivent les toxines qui sont ingérées par inadvertance, empêchant ainsi des dommages au corps.Étant donné que de nombreux médicaments sont des dérivés de substances naturelles, ils sont également susceptibles de se décomposer par des enzymes hépatiques.La maladie du foie, comme la cirrhose ou l'hépatite, peut diminuer la capacité du corps à métaboliser les médicaments.
Deux processus distincts caractérisent le métabolisme par le foie: réactions de phase I et réactions de phase II.Les réactions de phase I inactivent ou détoxifient généralement les médicaments.Après l'inactivation, les réactions de phase II ajoutent des molécules qui rendent le médicament plus soluble dans l'eau.Cela améliore l'élimination des médicaments par les reins.
Les enzymes de phase I les plus répandues dans le foie sont appelées enzymes Cytochrome P450.Certains médicaments peuvent augmenter la production de ces enzymes par le foie, entraînant une diminution de la concentration du médicament métabolisé dans le sang.C'est ce qu'on appelle l'induction enzymatique.D'autres médicaments peuvent inhiber CEnzymes Ytochrome P450.Ces médicaments sont appelés inhibiteurs enzymatiques, et ils peuvent provoquer une concentration accrue du médicament métabolisé.
La dernière étape de la pharmacocinétique est l'élimination du médicament du corps, également appelé excrétion ou autorisation.Pour la plupart des médicaments, l'autorisation est un facteur constant, quelle que soit la quantité de médicament dans le corps.C'est ce qu'on appelle la pharmacocinétique linéaire.Pour certains médicaments, cependant, le dégagement est sameable, généralement parce que les enzymes métabolisantes ne peuvent décomposer qu'une quantité fixe de médicament à la fois.Les médicaments atteints de métabolisme et / ou de dégagement saturable présentent une pharmacocinétique non linéaire.
La clairance des médicaments est accomplie principalement par les reins.Les médicaments inactivés sont excrétés dans l'urine et sortis du corps.Une diminution de la fonction rénale, soit en raison de l'âge, soit des maladies telles que le diabète ou l'hypertension artérielle, peuvent diminuer la capacité du corps à éliminer les médicaments.Le foie excrète également les médicaments, généralement dans la bile avec élimination à travers les excréments.