Que sont les inhibiteurs de la neuraminidase?

Les inhibiteurs de la neuraminidase sont des médicaments antiviraux qui sont utilisés pour traiter les infections aux grippe.Le virus de la grippe a deux protéines à sa surface.L'un d'eux est la neuraminidase, une enzyme qui libère des particules nouvellement formées de la surface virale.Cela leur permet de se propager et d'infecter d'autres cellules, après avoir reproduit.Deux inhibiteurs de la neuraminidase sont disponibles dans le commerce pour traiter la grippe en bloquant l'activité de la neuraminidase.

Ce type d'enzyme est produit par un large éventail d'organismes.La neuraminidase brise la liaison d'un sucre connu sous le nom d'acide sialique , ou neuramidine .Sur le virus de la grippe, la neuraminidase dépasse de la surface de la particule virale.Une fois que le virus s'est reproduit, il reste connecté à la cellule hôte par l'acide sialique jusqu'à ce que ce sucre soit clivé.

La neuraminidase virale retire le sucre qui a attaché le virus à l'hôte, lui permettant de se taire et de répandre l'infection.Il le fait en ajoutant une molécule d'eau pour briser la liaison chimique de l'acide sialique.Ce type d'enzyme est connu sous le nom de glycoside hydrolase .

Il existe neuf sous-types différents de la neuraminidase, mais seuls certains se produisent dans des souches de grippe qui affectent les humains.Avec hémagglutinine , l'autre protéine à la surface virale, ils aident à déterminer l'infectiosité du virus.Certains types de neuraminidase sont plus dommageables pour l'hôte que d'autres.Ils sont utilisés dans la dénomination du virus.Par exemple, le virus de la grippe responsable de la pandémie de grippe porcine et de la grippe saisonnière a été désigné H1N1 , indiquant qu'ils avaient l'hémagglutinine et la neuraminidase de type 1.réalisation pratique.Cela a permis aux chercheurs d'utiliser les structures comme modèle pour développer des inhibiteurs de la neuraminidase.La neuraminidase était une cible plus attrayante pour un médicament que l'hémagglutinine, car elle a une poche dans la molécule qui sert de site actif pour l'enzyme.

Les composés ont été conçus pour se lier dans cette poche et empêcher l'enzyme de lier le composé de sucre de la cellule.Avec les inhibiteurs de la neuraminidase liés, le virus ne pouvait plus se libérer de la cellule.Cela limite efficacement la réplication du virus.

Les résultats cliniques de ces inhibiteurs de la neuraminidase étaient que les symptômes de la grippe ont été retardés de 0,5 à 1,5 jours.Étant donné que le virus peut se reproduire en une heure et produire de nombreuses particules de virus nouvelles, ce fut une constatation importante.Il existe actuellement deux de ces inhibiteurs sur le marché, Oseltamivir, mieux connu sous le nom de Tamiflu , et Zanamivir, également connu sous le nom de Relenza .Ces médicaments sont plus efficaces lorsqu'ils sont pris dans les 48 heures suivant le développement de symptômes.

Ces deux inhibiteurs de neuraminidase agissent contre les grippe A et B. Il existe différents niveaux de résistance avec les deux médicaments parmi certaines des souches de grippe.Le virus saisonnier H1N1 présente un niveau élevé de résistance à Tamiflu , mais seul un petit degré de résistance est montré par la grippe porcine H1N1.Ainsi, il y avait la thésaurisation de Tamiflu Pendant la pandémie de grippe porcine 2009.

Jusqu'à présent, Relenza est efficace contre les deux souches de grippe.Cependant, il y a des problèmes de santé concernant le médicament, il n'a donc pas été commercialisé aussi largement.Il est considéré comme un médicament de sauvegarde important dans le cas où la grippe porcine H1N1 développe une résistance à Tamiflu , car il n'y a que deux médicaments prescrits pour traiter la grippe porcine.

Un médicament supplémentaire a été développé qui a été utilisé en cas d'urgence aux États-UnisÉtats.Ceci est le composé Peramivir.Il n'a cependant pas été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA).Le peramivir est un traitement alternatif pour la grippe porcine H1N1, pour les personnes qui ne peuvent pas prendre les autres médicaments.