Que sont les inhibiteurs de la phosphodiestérase?

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase bloquent un ou plusieurs des sous-types de l'enzyme de la phosphodiestérase, qui régulent les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate (CAMP) et de la guanosine cyclique monophosphate (CGMP).Ces produits chimiques messager communiquent des signaux de surface cellulaire aux molécules dans la cellule, qui contrôlent les effets des hormones et des neurotransmetteurs responsables de la fonction cellulaire.Les médicaments qui inhibent la phosphodiestérase interfèrent avec le groupe d'enzymes de la phosphodiestérase 3, 4 ou 5, également connue sous le nom de PDE3, PDE4 et PDE5.Les inhibiteurs de la phosphodiestérase agissent comme des médicaments anti-plaquettes, des agents anti-inflammatoires et des vasodilatateurs.

Le cilostazol et la milrinone sont des exemples d'inhibiteurs de phosphodiestérase qui affectent le sous-type PDE3 de l'enzyme.Les médecins peuvent prescrire du cilostazol, ce qui empêche l'adhésion plaquettaire en inhibant la dégradation de l'AMPc intracellulaire, augmentant les niveaux de ce messager chimique, pour les patients diagnostiqués avec une claudication intermittente.Le médicament produit également une certaine vasodilatation ou une dilatation des vaisseaux sanguins.Les patients diagnostiqués avec une insuffisance cardiaque congestive peuvent recevoir une thérapie intraveineuse à court terme avec de la milrinone, qui agit sur le muscle cardiaque et lisse.Le médicament améliore la capacité du ventricule gauche à se contracter et détend également les tissus vasculaires, diminuant la pression sur le cœur.

Les médecins pourraient prescrire les inhibiteurs de la phosphodiestérase roflumilast ou théophylline comme traitement pour la bronchite chronique chronique, ou emphysème.Le roflumilast inhibe PDE4, qui augmente le camp cellulaire et empêche les processus inflammatoires produits par les globules blancs granulés.Les patients utilisent généralement ce médicament quotidiennement pour la prévention des attaques inflammatoires aiguës.La théophylline inhibe les enzymes PDE3 et PDE4, produisant des effets anti-inflammatoires et bronchodilatants.Le médicament améliore également la force des muscles du diaphragme en permettant une augmentation de l'afflux d'ions calcium.

La papavérine et le sildénafil sont des inhibiteurs de la phophodiestérase qui agissent contre le sous-type PDE5 de l'enzyme, qui augmente les niveaux cellulaires de CGMP.Les prestataires de soins de santé peuvent prescrire ces médicaments pour une dysfonction érectile ou comme traitement pour l'hypertension artérielle cardiaque, cérébrale et périphérique ou pulmonaire.Les médicaments diminuent généralement la spasticité artérielle systémique et provoquent une vasodilatation.Cette classe de médicaments détend également le muscle cardiaque en interférant avec les voies de conduction.Les patients peuvent prendre de la papavérine par voie orale, intramusculaire ou par voie intraveineuse, tandis que le sildénafil n'est administré que par voie orale.

Chaque groupe d'inhibiteurs de phosphodiestérase a le potentiel de provoquer un certain nombre d'effets secondaires.Les médicaments efficaces contre le PDE3 peuvent provoquer des maux de tête, des nausées et une pression artérielle basse et s'acquitter d'un risque accru de dysrhythmies ventriculaires dangereuses.Les médicaments PDE4 peuvent provoquer des nausées et des vomissements tandis que les inhibiteurs de la PD5 peuvent produire des maux de tête, un rinçage cutané et une pression artérielle basse.