Que sont les bloqueurs rénines?

Les bloqueurs rénines, plus communément appelés inhibiteurs de la rénine, forment une catégorie de produits pharmaceutiques qui suppriment la rénine.Également connue sous le nom d'angiotensinogénase, la rénine est une enzyme et un grand participant au système rénine-angiotensine (RAS).Dans ce système hormonal qui surveille la pression artérielle du corps et l’eau ou l’équilibre des fluides, la rénine en particulier joue un rôle important dans le volume extracellulaire du corps, qui se compose de substances en dehors de la cellule.Il joue également un rôle dans le rétrécissement des artères ou la vasoconstriction artérielle.

Le RAS porte le nom de la relation entre la rénine et un peptide nommé angiotensine.Ce dernier est formé lorsque la rénine convertit l'angiotensinogène, une protéine globulaire principalement libérée en plasma sanguin par le foie, en angiotensine I. Cette version du peptide est cependant inactive.C'est lorsque l'enzyme de conversion d'angiotensine I (ACE) élimine deux de ses résidus terminaux que l'angiotensine I est convertie en sa forme active, l'angiotensine II.

Ainsi, la rénine est responsable du processus qui produit l'angiotensine II, qui augmente la pression artérielleet crée une hypertension, de deux manières.Le peptide contracte les muscles qui entourent les vaisseaux sanguins, en particulier les artères, les rétrécissant ainsi et restreignant la circulation sanguine.De plus, sa libération de l'hormone aldostérone pour augmenter la réabsorption du sang du sodium et de l'eau des reins contribue à l'hypertension et augmente le volume extracellulaire global et la possibilité d'une insuffisance rénale.19e siècle, lorsque deux physiologistes ont remarqué le développement de l'hypertension artérielle chez les lapins qui ont injecté l'enzyme.À la fin du 20e siècle, deux classes de produits pharmaceutiques avaient été développées: les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, ou les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II (ARB), qui se concentrent sur différentes sections du processus rénine-angiotensine.Les inhibiteurs de l'ECA suppriment l'enzyme qui transforme l'angiotensine I vers l'angiotensine II, tandis que les ARB inhibent l'angiotensine II lui-même.

Les bloqueurs rénines sont le dernier groupe de médicaments développés pour le processus de rénine-angiotensine, en particulier lorsque la rénine transforme l'angiotensinogène en angiotensine I.Le développement de bloqueurs rénine lorsqu'il a été découvert que l'utilisation chronique de médicaments d'hypertension a en fait entraîné la production de rénine.Ainsi, les bloqueurs rénines ont dû être inventés pour arrêter le processus au tout début.

Un excellent exemple des bloqueurs rénines est Remikiren, que la société mondiale de santé basée en Suisse F. Hoffmann - La Roche Ltd. introduite en 1996. Un autre exemple est Alikiren, qui a été approuvée par la United States Food and Drug Administration (FDA (FDA) en 2007. Il est du nom commercial Tekturna aux États-Unis et de Rasilez dans d'autres pays.