Qu'est-ce qu'un antagoniste d'histamine?

Un antagoniste de l'histamine est un médicament qui se lie à certains récepteurs de l'histamine chimique messager et empêche les effets de ce produit chimique dans le corps.Certains de ces médicaments, également appelés antihistaminiques, diminuent la vasodilatation responsable des symptômes d'allergie courants comme le nez qui coule et l'enflure.Les premiers médicaments de cette série ont également eu des effets généraux sur le système nerveux, y compris la sédation, mais les plus tard étaient plus spécifiques.Un autre groupe d'antagonistes de l'histamine empêche la sécrétion d'acide gastrique et est utilisé pour traiter l'indigestion.

L'histamine est une forme modifiée de l'histidine d'acide aminé qui augmente la perméabilité des vaisseaux sanguins aux cellules du système immunitaire, permettant à ceux-ci d'atteindre des sites d'infection et de blessures.Un antagoniste de l'histamine est une liaison chimique aux récepteurs H1 ou H2 pour l'histamine et bloque leurs actions sur le corps.Lorsqu'il se lie aux récepteurs H1 de l'épithélium respiratoire, l'histamine assure la médiation de l'inflammation nasale et des difficultés respiratoires causées par les allergies.Une autre classe de récepteurs d'histamine, H2, lance la libération d'acide digestif dans l'estomac par les cellules pariétales.

Les réactions allergiques sont des hypersensibilités, déclenchant une cascade immunitaire qui libère l'histamine et intervient dans la vasodilatation.Les antagonistes de l'histamine appelés antihistaminiques se lient aux récepteurs H1 situés dans l'épithélium respiratoire.Cela empêche les récepteurs de provoquer des symptômes communs de la réponse allergique.

Le nez et la déchirure des yeux qui coulent associés aux allergies sont le résultat de la vasodilatation induite par l'histamine bloquée par des antihistaminiques.Les éternuements sont déclenchés en partie par les récepteurs H1 dans les nerfs nasaux, et l'action antihistaminique en empêche l'activation.Alors que les antagonistes de l'histamine bloquent les actions chimiques, ils ne l'empêchent pas d'être fabriquée par le corps.

Les antihistaminiques de première génération, comme la diphenhydramine, avaient des effets secondaires sédatifs, provoquant souvent une somnolence.Parfois, ils sont utilisés dans les aides au sommeil en vente libre et les sédatifs légers pour exploiter cet effet.Ces effets se sont produits parce que ces médicaments n'étaient pas très sélectifs pour le récepteur H1, et également liés aux sites ayant des effets inhibiteurs sur le système nerveux, comme induire la somnolence.Les récepteurs de la sérotonine faisaient partie de ce site d'action antihistaminique.Les antihistaminiques de deuxième génération, comme la loratidine, ont été conçus pour être un antagoniste d'histamine H1 plus spécifique, limitant leurs effets secondaires par rapport aux médicaments antérieurs.

L'acide gastrique est sécrété par les cellules pariétales de l'estomac en réponse à des messagers chimiques, y compris l'histamine.La production excessive d'acide est une cause d'indigestion ou de brûlures d'estomac.Une classe précoce de médicaments antiacides fonctionne comme un antagoniste de l'histamine, en concurrence avec l'histamine pour se lier aux récepteurs H2 et pour empêcher les cellules pariétales de libérer l'acide gastrique.La cimétidine est un exemple de ces bloqueurs H2 utilisés pour traiter l'indigestion, et parfois pour soulager les symptômes de l'ulcère dépensé.Une autre classe de médicaments utilisées pour traiter les brûlures d'estomac, les inhibiteurs de la pompe à protons, s'est avérée plus efficace que l'antagoniste de l'histamine.