Qu'est-ce qu'un inhibiteur de l'intégrase?

Un inhibiteur de l'intégrase est une nouvelle classe de médicaments anti-VIH qui cible l'intégrase enzymatique.Au début de 2010, un membre de cette classe a été approuvé pour une utilisation commerciale aux États-Unis.Raltegravir, également connu sous le nom d'Isendress , a fait progresser le traitement de l'infection par le VIH, car il cible une étape de la maladie qui était auparavant considérée comme invulnérable.Un autre avantage est qu'il peut être utilisé avec des personnes qui ont développé une résistance à d'autres types de médicaments anti-VIH.Ce médicament a été approuvé pour une utilisation aux États-Unis en octobre 2007.

Le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), l'agent occasionnel du syndrome immunitaire acquis (SIDA), est un rétrovirus.Son matériel génétique est sous forme d'ARN, pas d'ADN.Il utilise une enzyme, une molécule qui catalyse les réactions, appelé transcriptase inverse

pour copier l'ARN dans l'ADN viral.Il insère son ADN dans l'ADN de l'hôte, où il se propage comme s'il appartenait aux cellules humaines.Il infecte les cellules qui fonctionnent pour avertir le système immunitaire des envahisseurs étrangers, de sorte que le corps ne monte pas une réponse efficace au virus.

sans traitement, le virus prolifère en l'absence d'un système immunitaire fonctionnel.Auparavant, le VIH progressait presque toujours vers le sida, ce qui entraîne généralement des décès.Les médicaments utilisés pour traiter les infections du rétrovirus sont appelés

médicaments antirétroviraux

, et leur développement a été une révolution dans le traitement du VIH.Le taux de mortalité des individus infectés par ce virus a été considérablement réduit depuis que ces médicaments sont utilisés.Un problème avec ce traitement, cependant, a été le développement de la résistance du virus à plusieurs médicaments antirétroviraux.

Ces types de médicaments affectent différentes étapes du cycle de vie du virus, en particulier plusieurs enzymes impliquées dans le processus d'une molécule VIH infectant sonHôte de cellule humaine.Les enzymes précédentes ciblées pour le traitement ont été la transcriptase inverse et une protéase, qui clive les protéines.La résistance s'est développée à ces deux mécanismes.Ainsi, le développement d'un inhibiteur de l'intégrase a été d'une grande importance pour le traitement du VIH, car il cible une étape entièrement différente.

C'est l'étape d'insertion dans l'ADN de l'hôte qui est ciblé par un inhibiteur de l'intégrase.Il existe trois phases d'activité d'intégrase.Premièrement, l'intégrase lie l'ADN de la cellule.Ensuite, il prépare l'ADN viral à l'intégration en légèrement modifiant son ADN pour le préparer à l'insertion.Ensuite, l'ADN traité est inséré dans la cellule hôte, qui est maintenant modifié pour faire des particules de virus.

La recherche originale sur le développement d'inhibiteurs de l'intégrase n'a pas réussi, mais elle a principalement ciblé les deux premières étapes.Raltegravir cible la troisième étape.Avec l'intégration dans la cellule hôte bloquée, le virus ne peut pas se propager.Cela donne aux patients le système immunitaire une chance de récupérer.

Le traitement standard lors de l'utilisation d'un médicament antirétroviral pour traiter l'infection à VIH est d'utiliser plusieurs médicaments.Au moins trois médicaments sont généralement utilisés simultanément.La United States Food and Drug Administration (FDA) a approuvé Raltegravir pour une utilisation par des personnes qui prennent déjà d'autres médicaments anti-VIH.Il a été démontré que cela fonctionne bien avec d'autres médicaments et pour les personnes qui ont développé une résistance à d'autres traitements.Raltegravir n'est pas approuvé pour les personnes qui sont nouvellement infectées par le VIH.

Cet inhibiteur de l'intégrase est pris comme une pilule, généralement deux fois par jour.Les effets secondaires courants sont les nausées, la diarrhée, la fièvre et les maux de tête.Il existe un autre médicament dans les essais cliniques avancés aux États-Unis connus sous le nom d'Elvitegravir.Il est possible qu'il y ait bientôt un autre inhibiteur d'intégrase disponible pour le traitement du VIH.