Qu'est-ce qu'un agoniste opiacé?

Un agoniste opiacé est une substance de type morphine qui produit des effets corporels en liant le récepteur opiacé d'une cellule, une protéine spécifique avec une affinité pour sa composition chimique.Lorsqu'il se lie au récepteur, il active les voies nerveuses connexes qui conduisent à des réponses physiologiques uniques.Certains effets physiologiques courants des agonistes des opiacés comprennent la sédation, le soulagement de la douleur et la dépression respiratoire.Il existe des sites potentiels de liaison aux agonistes des opiacés dans le cerveau, la moelle épinière et le tractus gastro-intestinal (GI).L'emplacement diversifié des sites de liaison dans le corps conduit à ces composés présentant des effets secondaires systémiques importants lorsqu'ils sont prescrits pour le traitement, tels que la constipation dans le tractus gastro-intestinal.

Parmi les différents récepteurs auxquels un agoniste des opiacés peut se lier, le récepteur «MU» est le récepteur opiacé le plus étudié et, à son tour, le plus connu en raison de son abondance dans le puissant système limbique du cerveau.Les récepteurs «MU» situés dans cette région jouent un grand rôle dans le contrôle des expériences de la douleur / du spectre de plaisir et des réactions émotionnelles aux stimuli.Ce fait prête aux agonistes opiacés qui sont couramment prescrits des médicaments pour des douleurs modérées à sévères.Des réponses physiologiques supplémentaires des agonistes d'opiacés agissant sur d'autres récepteurs en font un traitement approprié pour la toux incontrôlable, les spasmes bronchiaux et la dépendance / le retrait des médicaments opiacés.La composition d'un agoniste opiacé avec un autre médicament tel que l'acétaminophène peut augmenter sa biodisponibilité dans certaines circonstances.

Les agonistes opiacés sont des «agonistes partiels».Un agoniste qui se lie complètement avec un récepteur opiacé produit toute la gamme des réactions physiologiques apparentées, tandis que les agonistes qui ne se lient pas complètement ont un potentiel réactif plus faible.De nombreux médicaments agonistes opiacés conçus pour traiter les patients atteints de dépendance aux opiacés utilisent un agoniste plus faible, comme la méthadone, pour livrer le composé auquel le corps est physiquement accro sans le haut euphorique associé à un agoniste plus complet.Cela réduit les symptômes de sevrage inconfortables et réduit également la soif de substance addictive, ce qui peut diminuer le comportement de recherche de drogue qui provoquait à l'origine la dépendance. Bien que la plupart des agonistes opiacés produisent des effets systémiques similaires à des doses comparables, certains médicaments se lient plus facilement à certains récepteurs.Cela conduit à la diversité des applications cliniques observées avec des médicaments opiacés.Certains opiacés, comme l'hydromorphone, sont de nature plus euphorique et sont souvent utilisés en cas de douleur intense associée à une maladie en phase terminale.La durée des effets d'un agoniste opiacé est également prise en considération en prescrivant les médecins.La douleur chronique, par exemple, est souvent traitée plus efficacement avec un agoniste opiacé qui possède une demi-vie plus longue.