Cosa sono gli inibitori della fosfodiesterasi?

Gli inibitori della fosfodiesterasi bloccano uno o più dei sottotipi dell'enzima fosfodiesterasi, che regolano i livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (CAMP) e la guanosina monofosfato ciclico (CGMP).Questi prodotti chimici di messaggero comunicano segnali di superficie cellulare alle molecole all'interno della cellula, che controllano gli effetti degli ormoni e dei neurotrasmettitori che sono responsabili della funzione cellulare.I farmaci che inibiscono la fosfodiesterasi interferiscono con il gruppo di enzimi fosfodiesterasi 3, 4 o 5, noto anche come PDE3, PDE4 e PDE5.Gli inibitori della fosfodiesterasi agiscono come farmaci anti-platele, agenti anti-infiammatori e vasodilatatori.

cilostazolo e milrinone sono esempi di inibitori della fosfodiesterasi che colpiscono il sottotipo di PDE3 dell'enzima.I medici possono prescrivere il cilostazolo, che impedisce l'adesione piastrinica inibendo la rottura del campo intracellulare, aumentando i livelli di questo messaggero chimico, per i pazienti con diagnosi di claudicazione intermittente.Il farmaco produce anche un po 'di vasodilatazione o dilatazione dei vasi sanguigni.I pazienti con diagnosi di insufficienza cardiaca congestizia possono ricevere una terapia endovenosa a breve termine con milrinone, che agisce su muscoli cardiaci e lisci.Il farmaco migliora la capacità del ventricolo sinistro di contrarsi e rilassa anche il tessuto vascolare, diminuendo la tensione sul cuore.

I medici potrebbero prescrivere gli inibitori della fosfodiesterasi roflumilasta o teofillina come trattamento per il trattamento cronico polmonare (BOCC), bronchite cronica cronicao enfisema.Il roflumilast inibisce la PDE4, che aumenta il campo cellulare e impedisce i processi infiammatori prodotti da globuli bianchi granulati.I pazienti in genere usano questo farmaco ogni giorno per la prevenzione di attacchi infiammatori acuti.La teofillina inibisce gli enzimi PDE3 e PDE4, producendo effetti antinfiammatori e broncodilanti.Il farmaco migliora anche la forza dei muscoli del diaframma consentendo un aumento dell'afflusso di ioni di calcio.

Papaverina e sildenafil sono inibitori della foprotesterasi che agiscono contro il sottotipo PDE5 dell'enzima, che aumenta i livelli cellulari di CGMP.Gli operatori sanitari potrebbero prescrivere questi farmaci per la disfunzione erettile o come trattamento per ipertensione arteriosa cardiaca, cerebrale e periferica o polmonare.I farmaci generalmente riducono la spasticità arteriosa sistemica e causano vasodilatazione.Questa classe di farmaci rilassa anche il muscolo cardiaco interferendo con percorsi di conduzione.I pazienti possono assumere papaverina per via orale, intramuscolare o per via endovenosa, mentre il sildenafil viene somministrato solo per via orale.

Ogni gruppo di inibitori della fosfodiesterasi ha il potenziale per causare una serie di effetti collaterali.I farmaci efficaci contro la PDE3 possono causare mal di testa, nausea e bassa pressione sanguigna e comportano un aumentato rischio di pericolose disritmie ventricolari.I farmaci PDE4 possono causare nausea e vomito mentre gli inibitori di PD5 possono produrre mal di testa, lavaggio della pelle e bassa pressione sanguigna.