Cosa sono i bloccanti Renin?

Blocchi di renina, più comunemente noti come inibitori della renina, formano una categoria di prodotti farmaceutici che sopprimono la renina.Conosciuto anche come angiotensinogenasi, la renina è un enzima e un importante partecipante al sistema renina-angiotensina (RAS).In questo sistema ormonale che monitora la pressione sanguigna del corpo e l'equilibrio idrico o fluido, la renina in particolare svolge un ruolo importante nel volume extracellulare del corpo, che consiste in sostanze al di fuori della cellula.Ha anche un ruolo nel restringimento delle arterie o nella vasocostrizione arteriosa.

Il RAS prende il nome dalla relazione tra renina e un peptide chiamato Angiotensina.Quest'ultimo è formato quando la renina converte l'angiotensinogeno, una proteina globulare rilasciata principalmente nel plasma sanguigno dal fegato, in angiotensina I. Questa versione del peptide, tuttavia, è inattiva.È quando l'enzima di conversione dell'angiotensina I (ACE) rimuove due dei suoi residui terminali che l'angiotensina I viene convertita nella sua forma attiva, angiotensina II.

Pertanto, la renina è responsabile del processo che produce l'angiotensina II, che aumenta la pressione sanguignae crea ipertensione, in due modi.Il peptide contrae i muscoli che circondano i vasi sanguigni, in particolare le arterie, restringendo così e limitando il flusso sanguigno.Inoltre, il suo rilascio dell'ormone aldosterone per aumentare il riassorbimento del sangue di sodio e acqua dai reni contribuisce all'ipertensione e aumenta il volume extracellulare complessivo e la possibilità di insufficienza renale.

Il legame tra renina e ipertensione è stato scopertoXIX secolo, quando due fisiologi notò lo sviluppo della pressione alta nei conigli che iniettarono con l'enzima.Alla fine del XX secolo, erano state sviluppate due classi di prodotti farmaceutici: ACE inibitori e antagonisti del recettore dell'angiotensina II, o bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB), che si concentrano su diverse sezioni del processo di renina-angiotensina.ACE inibitori sopprimono l'enzima che trasforma l'angiotensina I in angiotensina II, mentre gli ARB inibiscono l'angiotensina II stessa.

I bloccanti della renina sono l'ultimo gruppo di farmaci sviluppato per il processo di renina-angiotensina, in particolare quando la renina trasforma l'angiotensinogeno nell'angiotensina I. Le società farmaceutiche hanno iniziatoLo sviluppo di bloccanti di renina quando è stato scoperto che l'uso cronico di farmaci ipertensione ha effettivamente guidato la produzione di renina.Pertanto, i bloccanti di Renin dovevano essere inventati per fermare il processo all'inizio.

Un primo esempio di bloccanti di renina è Remikiren, che la società sanitaria globale con sede in Svizzera F. Hoffmann-La Roche Ltd. introdotta nel 1996. Un altro esempio è Aliskiren, che è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA degli Stati Uniti) nel 2007. Passa dal nome commerciale Tekturna negli Stati Uniti e Rasilez in altri paesi.