Quali sono i diversi tipi di agonisti parziali?

Esistono diversi tipi di agonisti parziali.Questi farmaci mantengono la loro azione farmaceutica legandosi a uno specifico recettore e causando un'azione debole di natura agonistica e antagonista.Gli agonisti parziali causano effetti fisiologici vari, ma specifici, che si basano sul tipo di recettore per cui hanno un'affinità.Alcune condizioni comuni per le quali sono prescritti agonisti parziali includono la schizofrenia, la dipendenza da oppiacei e l'ipertensione.Alcuni farmaci noti appartenenti a questa categoria sono il buspirone, l'aripiprazolo e il pindololo.

Un agonista parziale può essere considerato come un ragionevole, ma meno che perfetto, adatto al suo recettore corrispondente.Mentre si lega, riempie il recettore e, in effetti, blocca il recettore dall'essere aperto a qualsiasi altra sostanza o ligando.Non si lega totalmente, tuttavia, e non può causare sufficiente un cambiamento all'interno del recettore per facilitare una risposta massima.Causa un effetto agonistico perché viene inviato un segnale, sebbene sia più debole di natura di un agonista completo.D'altra parte, provoca un effetto antagonista bloccando totalmente l'effetto di una sostanza o un ligando che potrebbe essere in competizione per il sito del recettore. Gli agonisti parziali sono spesso usati nel trattamento della dipendenza da oppiacei e del ritiro.Gli utenti cronici di oppiacei sviluppano inevitabilmente un'alta tolleranza ai farmaci da oppiacei.Ciò accade perché il cervello risponde alla normale saturazione nel sito del recettore degli oppiacei facendo crescere più recettori, che devono quindi essere riempiti per consentire all'utente di sentire gli effetti del farmaco.Diventa impossibile per l'utente riempire tutti i siti dei recettori e, a questo punto, sperimenterà un ritiro doloroso.Il buspirone funziona parzialmente legandosi ai recettori degli oppiacei, che mitigano i sintomi di astinenza senza produrre un alto euforico.

aripiprazolo, un altro farmaco agonista parziale, viene usato per trattare la schizofrenia attraverso il recettore della dopamina 2 (d2).I farmaci anti-psicotici più tradizionali lavora bloccando completamente il sito D2, il che provoca una cessazione di sintomi schizofrenici positivi come allucinazioni e delusioni.Bloccare completamente il recettore D2, tuttavia, può far perdere la capacità dei pazienti a provare piacere mdash; chiamato anhedonia e mdash;, diventare depresso o subire l'esacerbazione dei sintomi negativi della schizofrenia.Questi effetti collaterali indesiderati possono essere mitigati usando farmaci come l'aripiprazolo anziché gli agonisti completi perché si legano al sito del recettore in modo più debole e, in effetti, lascia che l'attivazione di dopamina sufficiente avvenga per scongiurare le reazioni negative.