Cos'è un farmaco antagonista?

La maggior parte dei farmaci esercita i loro effetti sul corpo attraverso le attività dei recettori.I recettori sono proteine che di solito si trovano sulla superficie delle cellule.Dopo aver legato questi recettori, i farmaci possono produrre una risposta dalla cellula o impedire ad altri composti di usare quel recettore.La classe di droga antagonista rientra in quest'ultima categoria, garantendo efficacemente che la cellula non risponda ai composti attivanti, noti come agonisti, in loro presenza.Questi agonisti possono includere altri farmaci, o i prodotti chimici di comunicazione naturale del cervello, chiamati neurotrasmettitori.

A seconda della natura del farmaco antagonista, possono creare i loro effetti in diversi modi.Gli antagonisti competitivi si legano alla stessa posizione sul recettore degli agonisti e impediscono a questi agonisti di legame.Un altro tipo, antagonisti non competitivi, legherà altre parti del recettore.Una volta legati, possono diminuire la capacità del recettore di attivarsi o persino impedire loro di attivarsi mentre l'antagonista è presente.La maggior parte degli antagonisti sono reversibili e alla fine lascia il corpo, ma un piccolo numero di queste sostanze è irreversibile, causando effetti permanenti dopo che sono state assunte.

Ci sono molti usi medici per gli antagonisti del farmaco.Un gruppo farmacologico antagonista, beta bloccanti, si lega preferibilmente ai siti dei recettori chiamati recettori beta adrenergici.Di solito, questi recettori consentono al neurotrasmettitore epinefrina di legarli e far passare le cellule lungo i messaggi elettrochimici in un atto noto come fuoco.L'overattività dell'epinefrina a questi recettori è talvolta parte dell'ipertensione e di altre condizioni mediche.I beta -bloccanti, agendo come antagonista, impediscono all'epinefrina di esercitare i suoi effetti, alleviare così i sintomi dell'ipertensione.

Alcune malattie mentali possono rispondere al trattamento con un farmaco antagonista.La schizofrenia, per esempio, sembra essere legata ad attività anormali della dopamina neurotrasmettitore.I farmaci antipsicotici a volte funzionano come antagonisti della dopamina e possono alleviare alcune allucinazioni e alterati schemi di pensiero causati da questo disturbo.Tuttavia, non tutti i sintomi della schizofrenia possono essere trattati con un farmaco antagonista.

Un'altra funzione degli antagonisti del recettore è quella di trattare le overdose di droga.Gli antidolorifici da oppiacei possono causare coma o morte in grandi dosaggi, ma gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone possono invertire questo effetto.Il naloxone compete con gli oppioidi per lo spazio dei recettori e impedisce a questi farmaci di funzionare correttamente dopo che è stato somministrato.Il sovradosaggio di benzodiazepina può talvolta essere trattato in modo simile con un farmaco diverso che lega in modo competitivo lo stesso recettore, noto come flumazenil.