Cos'è un antagonista del recettore dell'endotelina?
Un antagonista del recettore dell'endotelina blocca l'accesso ai siti del recettore dell'endotelina su muscoli lisci e organi. L'endotelina-1 è uno dei tre peptidi di aminoacidi endotelina e ha due sottotipi che lavorano insieme per regolare la pressione sanguigna. I ricercatori hanno sviluppato farmaci antagonisti del recettore dell'endotelina che annullano le azioni di questi due sottotipi, garantendo il rilassamento vascolare. La possibilità di sviluppare danni al fegato durante l'utilizzo dei farmaci richiede che i pazienti che li assumano vengano monitorati da vicino.
L'endotelio dei tessuti vascolari produce endotelina-1 e i sottotipi, endotelina-A (ET-A) e Endotelin-B (ET-B). ET-A si lega ai siti dei recettori dell'endotelina-A, che si trovano alle estremità dei muscoli lisci, causando vasocostrizione e incoraggiando mentre incoraggiano la riproduzione cellulare. La sostanza si combina anche con una proteina nota come GQ, che avvia processi chimici che innescano il reticolo sarcoplasmatico intracellulare per rilasciare il calcio. L'aumento dei livelli di calcio causano anche VasocOstrizione, vasospasmo e maggiore contrattilità e frequenza cardiaca. Gli scienziati suggeriscono anche che il peptide contribuisce all'insufficienza cardiaca congestizia e all'ipertensione dell'arteria polmonare (PAH).
Endotelina-B si lega ai siti dei recettori ET-B, causando l'attivazione del sito che innesca la formazione di ossido nitrico, fornendo la successiva vasodilatazione e l'inibizione della riproduzione cellulare. Gli studi indicano che in condizioni normali, i due sottotipi mantengono una circolazione adeguata eseguendo compiti alternati secondo necessità. I ricercatori ritengono che ET-A detenga la chiave della patologia alla base dell'ipertensione, comunemente indicata come ipertensione. Gli scienziati ora credono che ad un certo punto l'equilibrio tra ET-A ed ET-B vada male, causando gli effetti ipertesi dominanti di ET-A.
ricercatori farmaceutici hanno sviluppato antagonista del recettore dell'endotelina selettivo (Ambrisentan) e Bosentan non selettivo (Bosentan)Farmaci antagonisti del recettore della dothelin. I medici possono prescrivere entrambi i farmaci come uno dei trattamenti medici per PAH. Ambrisentan inibisce principalmente l'accesso ai siti dei recettori ET-A, mentre il bosentan inibisce l'accesso ai siti A e B. Bloccando i siti dei recettori, entrambi i farmaci impediscono le reazioni chimiche che contribuiscono all'ipertensione, garantendo il rilassamento del muscolo vascolare e la riduzione della pressione arteriosa.
Studi indicano che gli individui che assumono i farmaci antagonisti del recettore dell'endotelina hanno un aumentato rischio di sviluppare danni al fegato o fallimento. Prima di ricevere una prescrizione per i farmaci, i pazienti sono sottoposti a test degli enzimi epatici che determinano la funzione epatica di base. Dopo che il paziente ha iniziato una prescrizione, la sua funzione epatica viene testata mensilmente. Se i test rivelano livelli aumentati di enzimi epatici transferasi, può verificarsi cessazione del farmaco. Pazienti che sperimentano perdita di appetito, nausea, ittero e tenerezza con il lato destro, accompagnati da Dark-CoLe urine e le luminose e le luminose feci colorate dovrebbero consultare un medico.
Anche i farmaci antagonisti del recettore dell'endotelina non sono raccomandati per le donne in gravidanza a causa del rischio di difetti alla nascita. Gli effetti collaterali frequentemente riportati associati ai farmaci includono mal di testa, lavaggio della pelle e gonfiore dei piedi e delle caviglie, causati dalla ritenzione fluida. I pazienti potrebbero anche sperimentare anemia, riduzione della conta degli spermatozoi e infezioni respiratorie.