Cos'è Physostigmine?
Physostigmina è un metabolita secondario prodotto dalla vite tropicale africana Venosum di fisostigma , noto come fagiolo di calabar.Questo composto è usato come farmaco nell'uomo per trattare sia il glaucoma che la miastenia grave, ed è stato un tempo considerato il trattamento della malattia di Alzheimer.Funziona come un inibitore reversibile della colinesterasi, la proteina che degrada l'acetilcolina.La maggior parte del movimento del corpo si basa sul trasferimento di segnali dalle cellule nervose ai muscoli mediati dall'acetilcolina. I inibitori della colinesterasi, noti come anticolinesterasi, inibiscono la rottura dell'acetilcolina.In generale, sono altamente tossici per gli animali perché formano un complesso irreversibile con colinesterasi.Ciò fa sì che i muscoli continuino a contrarre e la paralisi e la morte possono seguire.Molti insetticidi usano questa modalità di azione, così come alcuni gas nervosi.Al contrario, la fisostigmina si lega alla colinesterasi in modo reversibile, il che la consente di essere usato come farmaco nell'uomo.
Il solfato di fisostigmina è la forma che viene utilizzata come farmaco negli Stati Uniti e viene utilizzato nel trattamento del glaucoma.Physostigmine è efficace per far drenare il fluido extra dall'occhio.Funziona anche come un miatico, causando la costruzione degli alunni.Questa proprietà può anche aiutare nel trattamento del glaucoma.A volte viene usato come miotico dopo che gli occhi sono stati dilatati durante un esame oculistico.
La malattia indebolimento della malattia muscolare può essere trattata efficacemente con questa anticolinesterasi.L'azione di questo disturbo impedisce all'acetilcolina di servire la sua funzione di attivazione dei muscoli.Pertanto, il trattamento con fisostigmina può aiutare ad alleviare i sintomi di questa malattia.
Gli studi clinici sono stati condotti con fisostigmina per determinare se poteva migliorare il funzionamento dei pazienti con malattia di Alzheimer perché c'era un'ipotesi che i sintomi della malattia fossero dovutiuna mancanza di quantità adeguate di acetilcolina.Il trattamento con questo composto ha causato un piccolo ma misurabile aumento delle capacità cognitive.I pazienti hanno sofferto di effetti collaterali drastici, tuttavia, e la maggior parte di essi ha abbandonato i test.La conclusione è stata che questo farmaco non sarebbe stato utile per trattare la malattia di Alzheimer.
Un'ulteriore proprietà della fisostigmina è che può attraversare la barriera emato-encefalica e influenzare il sistema nervoso centrale (SNC).Ciò consente di essere usato per trattare le overdosi di farmaci che causano la produzione di troppa acetilcolina.Questo è chiamato effetto colinergico.Le overdosi dei composti vegetali atropina e scopolamina possono causare questo effetto.Una fonte comune e potenzialmente letale di tali farmaci è il consumo o l'inalazione di Jimson Weed,
Datura Stramonium, come tentato allucinogeno. La sintesi chimica della fisostigmina è un'impresa molto difficile, data la complessità della molecola.Un'ulteriore complicazione è che esistono due forme del composto, note come stereoisomeri, ma solo una forma è attiva come farmaco.I chimici hanno scoperto un modo per sintetizzare questa sostanza chimica in laboratorio nel 1935 e sono stati sviluppati numerosi metodi diversi.Generalmente questa sostanza chimica è isolata da semi maturi e asciutti della pianta di fagioli calabari, piuttosto che essere sintetizzati da zero.