Cosa sono gli agonisti del recettore?

Nella biochimica, gli agonisti sono qualsiasi sostanza chimica, compresi i farmaci, che mostrano un'affinità per un recettore sulla membrana cellulare.A causa dell'affinità, l'agonista può legarsi al recettore e influenzare la sua attività all'interno della cellula.A livello cellulare, i recettori si verificano sulla superficie della membrana cellulare e sono generalmente una parte esposta di una proteina di membrana.Quando una sostanza si lega a un recettore, provoca un cambiamento nella molecola del recettore, che può iniziare o inibire l'attività.Gli agonisti del recettore possono influenzare positivamente o negativamente l'attività del recettore a cui si legano.

All'interno del corpo, i recettori possono essere stimolati o inibiti dalle sostanze chimiche prodotte dal corpo, agonisti endogeni;o quelli che sono stranieri o prodotti altrove, agonisti esogeni.Esempi di agonisti endogeni includono ormoni naturali, come insulina e neurotrasmettitori.I neurotrasmettitori sono sostanze chimiche prodotte dal corpo che vengono rilasciate dalle cellule nervose per trasmettere impulsi nervosi da una cellula nervosa all'altra.Esempi di neurotrasmettitori includono adrenalina e dopamina.

La capacità degli agonisti del recettore di influenzare l'attività del recettore è ciò che li rende diversi dagli antagonisti del recettore.Gli antagonisti del recettore possono anche legarsi ai recettori, ma non influenzano in alcun modo il recettore o la sua attività.La quantità che un agonista del recettore influisce sull'attività del suo recettore target è chiamata la sua efficacia.Esiste un ampio spettro di efficacia negli agonisti del recettore.

attraverso lo spettro di efficacia, ci sono quattro livelli di diversi agonisti del recettore, che sono classificati in base a quanto influenzano il recettore quando si legano ad esso.Dalla maggior parte al meno, i gruppi sono: supergonista, agonista completo, agonista parziale e agonista inversa.Un supergonista è di solito un agonista del recettore esogeno.Quando si lega al recettore e lo attiva, provoca una risposta maggiore rispetto all'agonista endogena per quel recettore.In altre parole, la risposta della cellula è maggiore del 100% quando un supergonista si lega al recettore target.

Gli agonisti del recettore completo causano piena efficacia o attività della cellula quando si legano al recettore.Questi tipi di agonisti possono essere endogeni o esogeni.Esempi di agonisti endogeni ed esogeni che sono agonisti pieni sono rispettivamente endorfine e morfina.Le endorfine sono antidolorifici naturali prodotti dal corpo, che si legano ai recettori degli oppioidi presenti all'interno del sistema nervoso centrale.La morfina è un potente antidolorifico derivato da papaveri di oppio che imita l'azione delle endorfine e attiva anche i recettori degli oppioidi.

Gli agonisti parziali si legano al recettore bersaglio, ma causano solo un parziale aumento dell'attività della cellula rispetto al pieno o endogenoagonisti.Infine, un agonista inverso si lega al recettore, ma invece di attivarlo, provoca il contrario.Gli agonisti inversi agiscono in completa opposizione agli agonisti completi o endogeni causando che si verificano gli effetti opposti all'interno di una cellula rispetto a quando l'agonista completo o endogeno ha attivato il recettore.