ニューラミニダーゼ阻害剤とは何ですか？

ニューラミニダーゼ阻害剤は、インフルエンザ感染の治療に使用される抗ウイルス薬です。インフルエンザウイルスには、表面に2つのタンパク質があります。そのうちの1つは、ウイルス表面から新しく形成された粒子を解放する酵素であるニューラミニダーゼです。これにより、複製した後、他の細胞に拡散して感染することができます。2つのニューラミニダーゼ阻害剤は、ニューラミニダーゼ活性をブロックすることによりインフルエンザを治療するために市販されています。ニューラアミニダーゼは、

シアル酸と呼ばれる糖の結合を破壊します。インフルエンザウイルスでは、ウイルス粒子の表面からニューラミニダーゼが突き出ています。ウイルスが再現されると、この糖が切断されるまでシアル酸によって宿主細胞に接続されたままです。これは、シアル酸の化学結合を破壊するために水の分子を追加することで行います。このタイプの酵素は、グリコシドヒドロラーゼ

として知られています。ウイルス表面の他のタンパク質であるhemagglutininとともに、ウイルスの感染性を判断するのに役立ちます。いくつかのタイプのニューラミニダーゼは、他の種よりも宿主にダメージを与えています。それらはウイルスの命名に使用されます。たとえば、豚インフルエンザのパンデミックおよび季節性インフルエンザの原因となるインフルエンザウイルスは、h1n1を指定し、1型ヘマグルチニンとニューラミニダーゼを持っていたことを示しています。実践的な成果。これにより、研究者は構造をモデルとして使用して、ニューラミニダーゼ阻害剤を開発することができました。ニューラアミニダーゼは、酵素の活性部位として機能する分子にポケットがあるため、ヘマグルチニンよりも薬物の魅力的な標的でした。。ニューラミニダーゼ阻害剤が結合したため、ウイルスは細胞から自由になりませんでした。これにより、ウイルスの複製が効果的に制限されます。ウイルスは1時間で複製し、多くの新しいウイルス粒子を生成できるため、これは重要な発見でした。現在、市場には2つのこのような阻害剤があります。これは、Tamiflu＆Reg;として知られているOseltamivirと、Relenza＆Reg;としても知られているZanamivirです。これらの薬物は、症状の発症から48時間以内に服用すると最も効果的です。季節のH1N1ウイルスは、Tamiflu＆Reg;に対する高レベルの耐性を示しますが、豚インフルエンザH1N1によってわずかな抵抗のみが示されています。したがって、Tamiflu＆Reg;の買いだめがありました。2009年の豚インフルエンザパンデミック中。インフルエンザの両方の株に対して効果的です。しかし、この薬には健康上の懸念があるため、広く販売されていません。豚インフルエンザの治療に処方された2つの薬物のみがあるため、H1N1ブタインフルエンザがTamiflu＆Reg;に耐性を発症する場合に備えて、重要なバックアップ薬と考えられています。状態。これは化合物のペラミビルです。ただし、食品医薬品局（FDA）によって承認されていません。Peramivirは、H1N1ブタインフルエンザの代替治療法であり、他の薬を服用できない人向けです。