ヒスタミン拮抗薬とは何ですか？

Histamine拮抗薬は、化学メッセンジャーヒスタミンの特定の受容体に結合し、体内のこの化学物質の影響を防ぐ薬です。抗ヒスタミン薬とも呼ばれるこれらの薬のいくつかは、鼻水や腫れなどの一般的なアレルギー症状の原因となる血管拡張を減少させます。このシリーズの初期の薬物は、鎮静を含む神経系にも幅広い影響を及ぼしましたが、後の薬物はより具体的でした。ヒスタミン拮抗薬の別のグループは、胃酸の分泌を防ぎ、消化不良の治療に使用されます。Histamineは、免疫系の細胞に対する血管の透過性を増加させるアミノ酸ヒスチジンの修飾形態であり、これらが感染および損傷の部位に到達できるようにします。ヒスタミン拮抗薬は、ヒスタミンのH1またはH2受容体への化学的結合であり、体に対する作用をブロックします。呼吸上皮のH1受容体に結合すると、ヒスタミンは鼻炎症とアレルギーによって引き起こされる呼吸困難を媒介します。ヒスタミン受容体の別のクラスであるH2は、頭頂細胞による胃の消化器酸の放出を開始します。

アレルギー反応は過敏症であり、ヒスタミンを放出して血管拡張を媒介する免疫カスケードを引き起こします。抗ヒスタミン薬と呼ばれるヒスタミン拮抗薬は、呼吸上皮にあるH1受容体に結合します。これにより、受容体がアレルギー反応の一般的な症状を引き起こすのを防ぎます。

アレルギーに関連する鼻水と目の引き裂きは、抗ヒスタミン薬によってブロックされるヒスタミン誘発性血管拡張の結果です。くしゃみは鼻神経のH1受容体によって部分的にトリガーされ、抗ヒスタミン作用はこれらの活性化を防ぎます。ヒスタミン拮抗薬は化学物質の作用をブロックしますが、体によって製造されるのを妨げません。difhenhydramineのような第一世代の抗ヒスタミン薬は、鎮静剤の副作用を有し、しばしば眠気を引き起こしました。時には、この効果を活用するために、市販の睡眠補助剤と軽度の鎮静剤に使用されることがあります。これらの効果は、これらの薬物がH1受容体に対してあまり選択的ではなく、眠気を誘発するなど、神経系に抑制的な効果を持つ部位にも結合していたために発生しました。セロトニン受容体は、抗ヒスタミン作用のそのような部位の1つでした。ロラチジンのような第2世代の抗ヒスタミン薬は、より特異的なH1ヒスタミン拮抗薬であるように設計されており、以前の薬物と比較して副作用を制限しています。gast胃酸は、ヒスタミンを含む化学メッセンジャーに応答して、胃の頭頂細胞によって分泌されます。過度の酸性産生は消化不良または胸焼けの原因です。初期クラスの制酸剤薬はヒスタミン拮抗薬として働き、ヒスタミンと競合してH2受容体に結合し、頭頂細胞が胃酸を放出するのを防ぎます。シメチジンは、消化不良の治療に使用され、時には消化性潰瘍の症状を緩和するために使用されるこれらのH2ブロッカーの例です。プロトンポンプ阻害剤である胸焼けの治療に使用される別のクラスの薬物は、ヒスタミン拮抗薬よりも効果的であることが証明されています。