インテグレーゼ阻害剤とは何ですか？

Integrase阻害剤は、酵素インテグラゼを標的とする抗HIV薬の新しいクラスです。2010年初頭、このクラスの1人のメンバーは、米国での商業利用が承認されています。Isentress＆Reg;としても知られるRaltegravirは、以前は不死身と見なされていた疾患のステップを標的とするため、HIV感染の治療を進めてきました。もう1つの利点は、他のタイプの抗HIV薬に対する耐性を発達させた人と使用できることです。この薬は2007年10月に米国での使用が承認されました。その遺伝物質は、DNAではなくRNAの形です。酵素を使用します。酵素は、反応を触媒する分子であり、RNAをウイルスDNAにコピーするためにrevers逆転写酵素

と呼ばれます。DNAを宿主のDNAに挿入し、そこでヒト細胞に属しているかのように伝播されます。外来侵略者の免疫系に警告するように機能する細胞に感染するため、身体はウイルスに効果的な反応をもたらさないようにします。以前は、HIVがほとんど常にエイズに進行し、一般的に死亡につながることでした。レトロウイルス感染の治療に使用される薬物は、抗レトロウイルス薬として知られています。その発生は、HIVの治療における革命となっています。これらの薬物が使用されているため、このウイルスに感染した個人の死亡率は大幅に減少しています。しかし、この治療の1つの問題は、複数の抗レトロウイルス薬に対するウイルス耐性の発生です。人間の細胞宿主。治療を標的とした以前の酵素は、タンパク質を切断する逆転写酵素とプロテアーゼでした。これらのメカニズムの両方に対して抵抗が発達しています。したがって、Integrase阻害剤の開発は、まったく異なるステップを標的とするため、HIV処理にとって非常に重要でした。インテグレーゼ活性には3つのフェーズがあります。まず、インテグレーゼは細胞のDNAに結合します。次に、DNAを軽視して挿入のために準備することにより、ウイルスDNAを統合するために準備します。次に、処理されたDNAが宿主細胞に挿入され、現在はウイルス粒子を作るように変更されています。Raltegravirは3番目のステップをターゲットにします。宿主細胞への統合がブロックされていると、ウイルスは拡大できません。これにより、患者は免疫系に回復する機会を与えます。一般に少なくとも3つの薬物が同時に使用されます。米国食品医薬品局（FDA）は、すでに他の抗HIV薬を服用している人々が使用するためにRaltegravirを承認しました。他の薬物と、他の治療に耐性を発達させた人々のためにうまく機能することが示されています。Raltegravirは、HIVに新たに感染した人々に対して承認されていません。一般的な副作用は、吐き気、下痢、発熱、頭痛です。米国ではエルヴィテグラビルとして知られる高度な臨床試験で別の薬物があります。HIV治療に利用できる別のインテグラゼ阻害剤がまもなくある可能性があります。