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オピオイド耐性とは何ですか?

Opioid耐性は、オピオイド薬がセット用量で鎮痛薬としてあまり効果的ではなくなるようになる神経適応のプロセスです。脱感作の現象は、さまざまな患者のさまざまな時期に発生し、また、痛みを伴う感受性または併存疾患を患っている患者では、気分や集中のようなものに影響を与えます。オピオイド耐性の程度は、数週間以上オピオイド薬を服用している患者でよく見られます。最悪の脱感作と耐性は、長期間にわたって高用量のオピオイドを服用していた患者で見られますが、珍しいことではありません。これらの場合、主にオピオイド受容体のダウンレギュレーションである神経適応は、通常最も重度であり、多くの場合、痛みを伴うオピオイド離脱症状を避けるために長時間の薬物療法を必要とします。、生来のオピオイド耐性と呼ばれます。自然耐性は通常、遺伝的に関連しており、わずかに異なる方法で機能する異なる薬物の使用は、通常、痛みの管理に成功することを証明します。神経適応が存在するときに見られる薬力学的耐性は、オピオイド耐性のほとんどの症例と、ブレークスルー痛の関連する合併症、副作用の経験の上昇、およびアヘン剤の投与量を安全でない閾値に増やす必要性の原因です。ペプチド、オピオイド受容体、およびシグナル伝達メカニズムがアヘン剤薬への慢性曝露に応じて変化する場合、薬力学的耐性における神経耐性が見られます。最も一般的な適応は、オピエート固有の受容体部位のダウンレギュレーションであり、オピオイド薬を付着および代謝するために利用可能な活性部位の密度が低下します。アヘンが突然中止されると、重度の不快感や嘔吐などの急性離脱症状が一般的です。患者が離脱症状を経験する程度は、摂取されているオピオイド薬の量と種類と相関することが示されています。たとえば、離脱症状を軽減するために使用されるアヘン剤であるメタドンは、かなり長い半減期を抱えているため、この能力の他の薬物療法よりも効果的です。たとえば、ヒドロコドンのような短い半減期の薬物は、オピオイド依存と中止の離脱症状により迅速に発生する可能性があります。オピエート受容体の多くのサブタイプ。最も一般的に影響を受ける受容体には、MU、Delta、およびKappaが含まれ、複数のサブタイプにさらに分類でき、オピオイド耐性と依存性の問題を取り巻く固有の複雑さを増します。各オピオイド薬は、受容体のユニークな組み合わせに付着することで機能し、一部の臨床医は頻繁に薬を切り替えることで耐性の問題を治療するように導きます。