peptidomimicet은 무엇입니까?

peptidomimetic은 생물학적 활성 펩티드를 모방하도록 설계되었지만 약물로서의 기능에 더 큰 장점을 제공하는 구조적 차이를 갖는 화합물입니다.예를 들어, 호르몬을 모방하도록 설계된 펩티 도미 틱은 안정성이 높고 표적 수용체가 신호를 전달하기 위해 더 많이 이용할 수 있습니다.펩티드는 펩티드 결합과 관련된 아미노산으로 제조 된 큰 분자이다.펩티 도미 믹스는 부 자연스러운 아미노산 또는 다른 특이한 화합물을 가질 수 있으며, 이들의 구조를 안정화 시키거나 생물학적 활동을 변화시킬 수있다.이것은 그들이 중추 신경계와 면역계의 호르몬과 신호 분자 역할을 할 수 있음을 의미합니다.펩티드는 광범위한 세포 활성에 영향을 줄 수 있으며, 그 중에서도 소화, 생식 및 통증에 대한 민감성에 영향을 줄 수 있습니다.많은 펩티드 활성은 약물의 표적으로서 관심이 있지만, 막을 건너 세포로 들어가는 것은 어려울 수있다.또한, 그것을 세포로 만드는 펩티드는 종종 불안정하다.다시 말해, 구부릴 수있는 정도.펩티드를 제자리에 고정 시키면 원하는 목표와 반응하고 바람직하지 않은 부작용을 제한 할 가능성이 높아집니다.또 다른 목표는 안정성을 높이는 것입니다.비 자연적 화합물을 그들의 골격에 통합하면 이들 신규 한 화합물이 펩티드와 펩티 도미 메틱을 분해하는 효소에 의해 분해 될 가능성이 훨씬 적다.하나의 아미노산 및 다음의 아미노 말단.펩티 도미학을 변경할 수있는 방법에는 여러 가지가 있습니다.펩티 도미 틱은 펩티드 결합이 완전히 변위 될 수 있으며,이를 베타 아미노산으로 대체 할 수 있으며, 이는 두 개의 인접한 아미노산의 아미노와 카르복시 말단 사이에 2 개의 추가 탄소 원자가 포함된다.이것은 생물학적으로 활성화되고 분해에 내성이있는 광범위한 구성을 야기 할 수있다.또한, 측쇄는 종종 주기적 펩티드를 첨가함으로써 종종 변경된다.이들은 아미노 말단과 동일한 분자의 카르복시 말단이 연결된 펩티드이다.이러한 모든 변화는 일반적으로 peptidomimicet의 안정성을 향상 시키도록 설계되었습니다.

펩티도 모미 메틱을 합성 할 때 고려해야 할 다른 요인은 결합 부위의 최적의 적합성이며 전략적 영역이 수성 솔루션 또는 막에서 선호하는지 여부입니다.생물학적 막을 가로 지르는 수송은 펩티 도미 틱의 표적화 된 합성에 의해 개선 될 수있는 또 다른 요인이다.이러한 결정을 내리려면 목표에 대한 자세한 지식이 필요합니다.고혈압 및 기타 상태를 치료하는 데 사용되는 안지오텐신 전환 효소 (ACE)의 펩티 도미 틱 억제제를 포함 하여이 방법을 사용하여 일부 성공적인 약물이 개발되었습니다.다른 펩티 도미 틱 억제제는 암 세포가

아 pop 토 시스 (apoptosis)로 알려진 프로그래밍 된 세포 사멸로 들어가도록 트리거하도록 설계된 것들을 포함한다.몇몇 연구 실험실은 모델 시스템 에서이 기술로 성공을 거두었으며,이 분야에서는 적어도 하나의 특허가 적용되었습니다.후자의 접근법의 예는 조합 화학을 활용한다.이것은 구조적으로 관련된 많은 수의 분자를 합성하는 전략입니다.그런 다음 생산 된 화합물 라이브러리는 활성 화합물에 대해 스크리닝 될 수 있습니다.여러 과학 분야가 있습니다.펩티도 이미 성 화합물의 라이브러리에서 생물학적으로 활성화 된 화합물을 식별하기위한 성공률은 펩티드의 스크리닝 라이브러리보다 훨씬 높다.목표에 대한 안정성과 가용성 증가의 빈번한 이점으로 인해 펩티 도유 분야가 증가하고 있습니다.