Wat zijn neuraminidaseremmers?

Neuraminidaseremmers zijn antivirale geneesmiddelen die worden gebruikt om griepinfecties te behandelen.Het griepvirus heeft twee eiwitten op het oppervlak.Een daarvan is neuraminidase, een enzym dat nieuw gevormde deeltjes van het virale oppervlak bevrijdt.Hierdoor kunnen ze andere cellen verspreiden en infecteren, nadat ze zijn gerepliceerd.Twee neuraminidaseremmers zijn commercieel beschikbaar om griep te behandelen door neuraminidase -activiteit te blokkeren.

Dit type enzym wordt geproduceerd door een breed scala aan organismen.Neuraminidase verbreekt de binding van een suiker die bekend staat als siaalzuur of neuramidine .Op het griepvirus steekt het neuraminidase uit het oppervlak van het virale deeltje.Zodra het virus is gereproduceerd, blijft het verbonden met de gastheercel door het siaalzuur totdat deze suiker is gesplitst.

Virale neuraminidase knipt de suiker af die het virus aan de gastheer heeft bevestigd, waardoor het kan ontsnappen en de infectie kan verspreiden.Het doet dit door een watermolecuul toe te voegen om de chemische binding van het siaalzuur te verbreken.Dit type enzym staat bekend als een glycoside -hydrolase .

Er zijn negen verschillende subtypen neuraminidase, maar slechts sommige komen voor in stammen van griep die mensen beïnvloeden.Samen met hemagglutinine , het andere eiwit op het virale oppervlak, helpen ze de infectiviteit van het virus te bepalen.Sommige soorten neuraminidase zijn schadelijker voor de gastheer dan andere.Ze worden gebruikt bij de naamgeving van het virus.Bijvoorbeeld, het griepvirus dat verantwoordelijk is voor de varkensgrieppandemie en seizoensgebonden griep werden H1N1 aangeduid, wat aangeeft dat ze type 1 hemagglutinine en neuraminidase hadden.praktische prestatie.Hierdoor konden onderzoekers de structuren gebruiken als een model om neuraminidaseremmers te ontwikkelen..Met de gebonden neuraminidaseremmers kon het virus zich niet langer bevrijden van de cel.Dit beperkt effectief de replicatie van het virus.

De klinische resultaten van deze neuraminidaseremmers waren dat de symptomen van de griep gedurende 0,5 tot 1,5 dagen werden vertraagd.Omdat het virus binnen een uur kan repliceren en veel nieuwe virusdeeltjes kan produceren, was dit een belangrijke bevinding.Er zijn momenteel twee van dergelijke remmers op de markt, Oseltamivir, beter bekend als Tamiflu , en Zanamivir, ook bekend als Ralenza .Deze medicijnen zijn het meest effectief wanneer ze binnen 48 uur na de ontwikkeling van symptomen worden genomen.

Beide neuraminidaseremmers werken tegen influenzas A en B. Er zijn verschillende niveaus van resistentie met de twee geneesmiddelen bij sommige griepstammen.Het seizoensgebonden H1N1 -virus vertoont een hoog niveau van weerstand tegen Tamiflu reg;, maar slechts een kleine mate van weerstand wordt aangetoond door de varkensgriep H1N1.Er was dus hamstering van Tamiflu reg;Tijdens de varkensgriep van 2009.

Tot nu toe, Relenza is effectief tegen beide spanningen van griep.Er zijn echter gezondheidsproblemen over het medicijn, dus het is niet zo breed op de markt gebracht.Het wordt beschouwd als een belangrijk back -upgeneesmiddel voor het geval de H1N1 -varkensgriep resistentie ontwikkelt tegen Tamiflu reg;, omdat er slechts twee geneesmiddelen zijn voorgeschreven om varkensgriep te behandelen.Staten.Dit is de samengestelde Peramivir.Het is echter niet goedgekeurd door de Food and Drug Administration (FDA).Peramivir is een alternatieve behandeling voor H1N1 -varkensgriep, voor mensen die de andere medicijnen niet kunnen gebruiken.