Wat zijn fosfodiesteraseremmers?

Fosfodiesteraseremmers blokkeren een of meer van de subtypen van het fosfodiesterase -enzym, dat intracellulaire niveaus van cyclisch adenosinemonofosfaat (CAMP) en cyclisch guanosinemonofosfaat (CGMP) reguleren.Deze messenger -chemicaliën communiceren cellulaire oppervlaktesignalen naar moleculen in de cel, die de effecten van hormonen en neurotransmitters regelen die verantwoordelijk zijn voor de celfunctie.Medicijnen die fosfodiesterase remmen interfereren met de fosfodiesterase 3, 4 of 5 groep enzymen, ook bekend als PDE3, PDE4 en PDE5.Fosfodiesteraseremmers werken als anti-platletteletgeneesmiddelen, ontstekingsremmende middelen en vasodilatoren.

Cilostazol en milrinon zijn voorbeelden van fosfodiesteraseremmers die het PDE3-subtype van het enzym beïnvloeden.Artsen kunnen cilostazol voorschrijven, die de bloedplaatjesadhesie voorkomt door de afbraak van intracellulair cAMP te remmen, waardoor de niveaus van deze chemische messenger worden verhoogd, voor patiënten met de diagnose intermitterende claudicatie.Het medicijn produceert ook enige vaatverwijding of verwijding van de bloedvaten.Patiënten met de diagnose congestief hartfalen kunnen op korte termijn intraveneuze therapie krijgen met Milrinon, die werkt op hart- en gladde spier., of emfyseem.Roflumilast remt PDE4, dat de cellulaire cAMP verhoogt en de ontstekingsprocessen voorkomt die worden geproduceerd door gegranuleerde witte bloedcellen.Patiënten gebruiken dit medicijn meestal dagelijks voor het voorkomen van acute inflammatoire aanvallen.Theofylline remt PDE3- en PDE4-enzymen en produceert ontstekingsremmende en bronchodilerende effecten.Het medicijn verhoogt ook de sterkte van de diafragmaspieren door verhoogde calciumion -instroom toe te staan.

papaverine en sildenafil zijn phofodiesteraseremmers die werken tegen het PDE5 -subtype van het enzym, dat de cellulaire niveaus van CGMP verhoogt.Zorgverleners kunnen deze medicijnen voorschrijven voor erectiestoornissen of als behandeling voor hart-, cerebrale en perifere of longarteriële hypertensie.De medicijnen verminderen in het algemeen systemische arteriële spasticiteit en veroorzaken vaatverwijding.Deze klasse medicatie ontspant ook de hartspier door geleidingsroutes te verstoren.Patiënten kunnen papaverine oraal, intramusculair of intraveneus nemen, terwijl sildenafil alleen oraal wordt toegediend.

Elke groep fosfodiesteraseremmers heeft het potentieel om een aantal bijwerkingen te veroorzaken.Medicijnen die effectief zijn tegen PDE3 kunnen hoofdpijn, misselijkheid en lage bloeddruk veroorzaken, en hebben een verhoogd risico op gevaarlijke ventriculaire dysritmieën.PDE4 -medicijnen kunnen misselijkheid en braken veroorzaken, terwijl PD5 -remmers hoofdpijn, huidspoelen en lage bloeddruk kunnen produceren.