Wat zijn de verschillende soorten gedeeltelijke agonisten?

Er zijn verschillende soorten gedeeltelijke agonisten.Deze geneesmiddelen behouden hun farmaceutische werking door te binden aan een specifieke receptor en zwakke werking te veroorzaken die zowel agonistisch als antagonistisch van aard is.Gedeeltelijke agonisten veroorzaken gevarieerde, maar specifieke, fysiologische effecten, die gebaseerd zijn op welk receptortype ze affiniteit hebben.Enkele veel voorkomende aandoeningen waarvoor gedeeltelijke agonisten worden voorgeschreven, zijn schizofrenie, opiaatverslaving en hypertensie.Sommige bekende medicijnen die tot deze categorie behoren, zijn buspirone, aripiprazol en pindolol.

Een gedeeltelijke agonist kan worden beschouwd als een redelijke, maar minder dan perfect, geschikt voor de overeenkomstige receptor.Terwijl het bindt, vult het de receptor en blokkeert in feite de receptor om open te staan voor een andere stof of ligand.Het bindt echter niet volledig en kan niet genoeg van een verandering binnen de receptor veroorzaken om een maximale respons te vergemakkelijken.Het veroorzaakt een agonistisch effect omdat een signaal, hoewel het zwakker van aard is dan een signaal dat wordt veroorzaakt door een volledige agonist, wordt verzonden.Aan de andere kant veroorzaakt het een antagonistisch effect door het effect van een stof of ligand volledig te blokkeren die mogelijk concurreert om de receptorsite.

gedeeltelijke agonisten worden vaak gebruikt bij de behandeling van opiaatverslaving en terugtrekking.Chronische opiaatgebruikers ontwikkelen onvermijdelijk een hoge tolerantie voor opioïde medicatie.Dit gebeurt omdat de hersenen reageren op regelmatige verzadiging op de opiaatreceptorsite door meer receptoren te laten groeien, die vervolgens moeten worden gevuld om de gebruiker de effecten van het medicijn te voelen.Het wordt onmogelijk voor de gebruiker om alle receptorsites te vullen en op dit moment zal hij of zij pijnlijke terugtrekking ervaren.Buspirone werkt door gedeeltelijk te binden aan de opiaatreceptoren, die de ontwenningsverschijnselen verzachten zonder een euforische high te produceren. Aripiprazol, een ander gedeeltelijk agonistisch medicijn, wordt gebruikt om schizofrenie te behandelen via de dopamine 2 (D2) -receptor.Meer traditionele antipsychotische medicatie werkt door de D2-site volledig te blokkeren, wat een stopzetting van positieve schizofrene symptomen zoals hallucinaties en wanen veroorzaakt.Het volledig blokkeren van de D2 -receptor kan echter ervoor zorgen dat patiënten het vermogen verliezen om plezier te voelen mdash; anhedonia mdash;, depressief worden, of de verergering van de negatieve symptomen van schizofrenie lijden.Deze ongewenste bijwerkingen kunnen worden beperkt door medicijnen zoals aripiprazol te gebruiken in plaats van volledige agonisten omdat ze op een zwakkere manier aan de receptorplaats binden en in feite voldoende dopamine -activering laten plaatsvinden om negatieve reacties af te weren.