Wat is een histamine -antagonist?

Een histamine -antagonist is een medicijn dat bindt aan bepaalde receptoren voor de chemische messenger histamine en de effecten van deze chemische stof in het lichaam voorkomt.Sommige van deze medicijnen, ook wel antihistaminica genoemd, verminderen de vaatverwijding die verantwoordelijk is voor veel voorkomende allergiesymptomen zoals loopneus en zwelling.De vroege medicijnen in deze serie hadden ook brede effecten op het zenuwstelsel, waaronder sedatie, maar latere waren specifieker.Een andere groep histamine -antagonisten voorkomt de secretie van maagzuur en wordt gebruikt om indigestie te behandelen.

Histamine is een gemodificeerde vorm van het aminozuurhistidine dat de permeabiliteit van bloedvaten naar de cellen van het immuunsysteem verhoogt, waardoor deze plaatsen van infectie en letsel kunnen bereiken.Een histamine -antagonist is een chemische binding aan H1- of H2 -receptoren voor histamine en blokkeert hun acties op het lichaam.Wanneer het bindt aan H1 -receptoren van het ademhalingsepitheel, bemiddelt histamine de neusontsteking en ademhalingsmoeilijkheden veroorzaakt door allergieën.Een andere klasse van histamine -receptoren, H2, initiëren de afgifte van spijsverteringszuur in de maag door de pariëtale cellen.

Allergische reacties zijn overgevoeligheden, die een immuuncascade veroorzaken die histamine vrijgeeft en vaatverwijding bemiddelt.De histamine -antagonistische geneesmiddelen genaamd antihistaminica binden aan de H1 -receptoren die zich in ademhalingsepitheel bevinden.Dit voorkomt dat de receptoren veel voorkomende symptomen van de allergische respons veroorzaken.

De loopneus en het scheuren van de oog geassocieerd met allergieën zijn het resultaat van de door histamine geïnduceerde vasodilatie geblokkeerd door antihistaminica.Snezing wordt gedeeltelijk geactiveerd door H1 -receptoren in nasale zenuwen en antihistamine -werking voorkomt activering hiervan.Hoewel histamine -antagonisten de chemische acties blokkeren, voorkomen ze niet dat het door het lichaam wordt vervaardigd.

De antihistaminica van de eerste generatie, zoals difenhydramine, hadden sedatieve bijwerkingen en veroorzaakten vaak slaperigheid.Soms worden ze gebruikt in vrij verkrijgbare slaaphulpmiddelen en milde sedatieven om dit effect te exploiteren.Die effecten deden zich voor omdat deze geneesmiddelen niet erg selectief waren voor de H1 -receptor en ook gebonden waren aan locaties met remmende effecten op het zenuwstelsel, zoals het induceren van slaperigheid.Serotoninereceptoren waren zo'n plaats van antihistamine -werking.De antihistaminica van de tweede generatie, zoals loratidine, zijn ontworpen als een meer specifieke H1-histamine-antagonist, die hun bijwerkingen beperken in vergelijking met eerdere geneesmiddelen.

Maagzuur wordt uitgescheiden door de pariëtale cellen van de maag in reactie op chemische boodschappers, waaronder histamine.Overmatige zure productie is een oorzaak van indigestie of brandend maagzuur.Een vroege klasse van antacidale medicijnen werkt als histamine -antagonist, die concurreert met histamine om te binden aan de H2 -receptoren en te voorkomen dat de pariëtale cellen maagzuur vrijgeven.Cimetidine is een voorbeeld van deze H2 -blokkers die worden gebruikt om indigestie te behandelen, en soms om maagzweersymptomen te verlichten.Een andere klasse medicijnen die worden gebruikt om maagzuur te behandelen, de protonpompremmers, is effectiever gebleken dan de histamine-antagonist.