Hva er de forskjellige typene delvise agonister?

Det er flere forskjellige typer delvise agonister.Disse medisinene opprettholder sin farmasøytiske virkning ved å binde seg til en spesifikk reseptor og forårsake svak handling som er både agonistisk og antagonistisk.Delvis agonister forårsaker varierte, men spesifikke, fysiologiske effekter, som er basert på hvilken reseptortype de har en tilhørighet til.Noen vanlige forhold som delvise agonister er foreskrevet inkluderer schizofreni, opiatavhengighet og hypertensjon.Noen kjente medisiner som tilhører denne kategorien er buspiron, aripiprazol og pindolol.

En delvis agonist kan tenkes som en rimelig, men mindre enn perfekt, egnet for den tilsvarende reseptoren.Når den binder seg, fyller den reseptoren og blokkerer faktisk reseptoren fra å være åpen for noe annet stoff eller ligand.Det binder seg imidlertid ikke helt, og kan ikke forårsake nok en endring i reseptoren til å lette en maksimal respons.Det forårsaker en agonistisk effekt fordi et signal, selv om det er svakere i naturen enn en forårsaket av en full agonist, blir sendt.På den annen side forårsaker det en antagonistisk effekt ved å blokkere effekten av et stoff eller ligand som kan konkurrere om reseptorstedet.Kroniske opiatbrukere utvikler uunngåelig en høy toleranse for opioidmedisiner.Dette skjer fordi hjernen reagerer på regelmessig metning på opiatreseptorstedet ved å dyrke flere reseptorer, som deretter må fylles for at brukeren skal føle stoffets effekter.Det blir umulig for brukeren å fylle alle reseptorstedene, og på dette tidspunktet vil han eller hun oppleve smertefull tilbaketrekning.Buspiron fungerer ved delvis binding til opiatreseptorene, som demper abstinenssymptomene uten å produsere en euforisk høy.

Aripiprazol, et annet delvis agonistmedisin, brukes til å behandle schizofreni ved hjelp av dopamin 2 (D2) reseptoren.Mer tradisjonelle anti-psykotiske medisiner fungerer ved å blokkere D2-stedet fullstendig, noe som forårsaker en opphør av positive schizofrene symptomer som hallusinasjoner og vrangforestillinger.Helt blokkering av D2 -reseptoren kan imidlertid føre til at pasienter mister evnen til å føle glede og mdash; kalt Anhedonia Mdash;, bli deprimerte, eller lider forverring av de negative symptomene på schizofreni.Disse uønskede bivirkningene kan reduseres ved å bruke medisiner som aripiprazol i stedet for full agonister fordi de binder seg til reseptorstedet på en svakere måte og i virkeligheten la nok dopaminaktivering finne sted for å avverge negative reaksjoner.