Hva er et antagonistisk stoff?

De fleste medisiner utøver sine effekter på kroppen gjennom aktiviteter ved reseptorer.Reseptorer er proteiner som vanligvis er lokalisert på overflaten av celler.Etter å ha bindet disse reseptorene, kan medisiner gi en respons fra cellen, eller forhindre at andre forbindelser bruker den reseptoren for å gjøre det.Den antagonistiske medikamentklassen faller inn i sistnevnte kategori, og sikrer effektivt at cellen ikke reagerer på aktivering av forbindelser, kjent som agonister, i deres nærvær.Disse agonistene kan inkludere andre medisiner, eller hjernen naturlige kommunikasjonskjemikalier, kalt nevrotransmittere.

Avhengig av arten av antagonistmedisinen, kan de skape sine effekter på forskjellige måter.Konkurransedyktige antagonister binder seg til samme sted på reseptoren som agonister, og forhindrer disse agonistene fra å binde seg.En annen type, ikke-konkurrerende antagonister, vil binde andre deler av reseptoren.Når de er bundet, kan de redusere reseptorens evne til å bli aktivert, eller kan til og med forhindre dem i å aktivere i det hele tatt mens antagonisten er til stede.De fleste antagonister er reversible, og forlater til slutt kroppen, men et lite antall av disse stoffene er irreversible, noe som forårsaker permanente effekter etter at de er tatt.

Det er mange medisinske bruksområder for medikamentantagonister.Én antagonistmedikamentgruppe, betablokkere, binder seg fortrinnsvis til reseptorsteder kalt beta adrenergiske reseptorer.Vanligvis lar disse reseptorene nevrotransmitteren epinefrin binde dem og får cellene til å passere med elektrokjemiske meldinger i en handling kjent som skyting.Overaktivitet av epinefrin ved disse reseptorene er noen ganger en del av hypertensjon og andre medisinske tilstander.Betablokkere, ved å fungere som en antagonist, hindrer epinefrin fra å utøve dens effekter, og dermed lindre symptomene på hypertensjon.

Noen psykiske sykdommer kan svare på behandling med et antagonistmedisin.Schizofreni ser for eksempel ut til å være knyttet til unormale aktiviteter til nevrotransmitteren dopamin.Antipsykotiske medikamenter fungerer noen ganger som dopaminantagonister, og kan avlaste noen av hallusinasjonene og endrede tankemønstre forårsaket av denne lidelsen.Ikke alle schizofrenisymptomer kan imidlertid behandles med et antagonistisk medikament.

En annen funksjon av reseptorantagonister er å behandle overdoser medikament.Opioid smertestillende kan forårsake koma eller død i store doser, men opioidantagonister som nalokson kan reversere denne effekten.Naloxone konkurrerer med opioidene om reseptorrom, og forhindrer at disse medisinene fungerer som det skal etter at det er administrert.Benzodiazepin overdosering kan noen ganger behandles på lignende måte med et annet medikament som konkurransedyktig binder den samme reseptoren, kjent som flumazenil.