Hva er en endotelinreseptorantagonist?

En endotelinreseptorantagonist blokkerer tilgang til endotelinreseptorsteder på glatte muskler og organer.Endotelin-1 er et av tre endotelinaminosyrepeptider og har to undertyper som fungerer sammen for å regulere blodtrykk.Forskere utviklet endotelinreseptorantagonistmedisiner som annullerer handlingene til disse to undertypene, noe som sikrer vaskulær avspenning.Muligheten for å utvikle leverskader mens du bruker medisinene krever at pasienter som tar dem overvåkes nøye.

Endotelet i vaskulære vev produserer endotelin-1 og undertypene, endotelin-A (ET-A) og endotelin-B (ET-B).ET-A binder seg til endotelin-A reseptorsteder, som er lokalisert på endene av glatte muskler, noe som forårsaker vasokonstriksjon mens de oppmuntrer til cellulær reproduksjon.Stoffet kombineres også med et protein kjent som GQ, som initierer kjemiske prosesser som utløser intracellulær sarkoplasmatisk retikulum for å frigjøre kalsium.De økte kalsiumnivåene forårsaker også vasokonstriksjon, vasospasme og økt kontraktilitet og hjerterytme.Forskere antyder også at peptidet bidrar til kongestiv hjertesvikt og pulmonal arterie hypertensjon (PAH).

Endotelin-B binder seg til ET-B reseptorsteder, noe som forårsaker aktivering av stedet som utløser nitrogenoksiddannelse, noe som gir påfølgende vasodilatasjon og inhibisjon av cellulær reproduksjon.Studier indikerer at under normale forhold opprettholder de to undertypene tilstrekkelig sirkulasjon ved å utføre vekslende oppgaver etter behov.Forskere mener at ET-A har nøkkelen til patologien bak høyt blodtrykk, ofte referert til som hypertensjon.Forskere mener nå at balansen mellom ET-A og ET-B på et tidspunkt går galt, noeReseptorantagonistmedisiner.Leger kan foreskrive enten medisiner som en av de medisinske behandlingene for PAH.Ambrisentan hemmer hovedsakelig tilgang til ET-A-reseptorsteder, mens bosentan hemmer tilgang til både A- og B-steder.Ved å blokkere reseptorsteder, forhindrer begge medisiner de kjemiske reaksjonene som bidrar til hypertensjon, og sikrer at vaskulær muskelavslapping og blodtrykksreduksjon.

Studier indikerer at individer som tar enten endotelinreseptorantagonistmedisiner har økt risiko for å utvikle leverskade eller svikt.Før de mottar resept på medisinene, gjennomgår pasienter leverenzymtesting som bestemmer baseline leverfunksjon.Etter at pasienten begynner en resept, testes leverfunksjonen hans månedlig.Hvis testing avdekker økte nivåer av levertransferase -enzymer, kan opphør av medisinen oppstå.Pasienter som opplever tap av appetitt, kvalme, gulsott og høyresidig ømhet, ledsaget av mørkfarget urin og lys til leirfarget avføring, bør konsultere lege.

Endotelinreseptorantagonistmedisiner anbefales heller ikke for gravide på grunn avrisikoen for fødselsdefekter.Ofte rapporterte bivirkninger assosiert med medisinene inkluderer hodepine, skylling av hud og hevelse i føttene og anklene, forårsaket av væskeansamling.Pasienter kan også oppleve anemi, reduserte sædtellinger og luftveisinfeksjoner.