Hva er en integraseinhibitor?

En integraseinhibitor er en ny klasse av anti-HIV-medisiner som er rettet mot enzymetintegrasen.Fra begynnelsen av 2010 er ett medlem av denne klassen godkjent for kommersiell bruk i USA.Raltegravir, også kjent som Isentress , har avansert behandling av HIV -infeksjon, siden den retter seg mot et trinn i sykdommen som tidligere ble ansett som usårbar.En annen fordel er at den kan brukes sammen med mennesker som har utviklet motstand mot andre typer anti-HIV-medisiner.Dette stoffet ble godkjent for bruk i USA i oktober 2007.

Human Immunodeficiency Virus (HIV), det tilfeldige middelet for ervervet immunfangssyndrom (AIDS), er et retrovirus.Dets genetiske materiale er i form av RNA, ikke DNA.Det bruker et enzym, et molekyl som katalyserer reaksjoner, kalt revers transkriptase for å kopiere RNA til viralt DNA.Den setter DNA -DNAet inn i vertens DNA, der det blir forplantet som om det tilhørte de menneskelige cellene.Den infiserer cellene som fungerer for å advare immunforsvaret til utenlandske inntrengerne, slik at kroppen ikke monterer en effektiv respons på viruset.

Uten behandling spredes viruset i fravær av et funksjonelt immunsystem.Det pleide å være at HIV nesten alltid gikk videre til AIDS, noe som generelt førte til omkomne.Legemidler som brukes til å behandle retrovirusinfeksjoner er kjent som antiretrovirale medisiner , og deres utvikling har vært en revolusjon i behandlingen av HIV.Dødeligheten for individer som er smittet med dette viruset er blitt kraftig redusert siden disse medisinene har vært i bruk.Et problem med denne behandlingen har imidlertid vært utviklingen av virusmotstand mot flere antiretrovirale medisiner.

Denne typen medisiner påvirker forskjellige trinn i virusets livssyklus, spesielt flere enzymer som er involvert i prosessen med et HIV -molekyl som infiserer detsmenneskelig cellevert.De tidligere enzymer som er målrettet for behandling har vært omvendt transkriptase og en protease, som spalter proteiner.Motstand har utviklet seg til begge disse mekanismene.Dermed har utviklingen av en integraseinhibitor vært av stor betydning for HIV -behandling, siden den retter seg mot et helt annet trinn.

Det er trinnet med innsetting i vertens DNA som er målrettet av en integraseinhibitor.Det er tre faser av integraseaktivitet.Først binder integrasen cellens DNA.Deretter forbereder den det virale DNAet for integrering ved å slappe av å endre DNA for å forberede det for innsetting.Deretter settes det behandlede DNA inn i vertscellen, som nå endres for å lage viruspartikler.

Den opprinnelige forskningen om å utvikle integrasehemmere var ikke vellykket, men det var først og fremst målrettet de to første trinnene.Raltegravir er rettet mot det tredje trinnet.Med integrasjon i vertscellen blokkert, kan ikke viruset spre seg.Dette gir pasientene immunforsvar en sjanse til å komme seg.

Standardbehandlingen når du bruker et antiretroviralt medikament for å behandle HIV -infeksjon er å bruke flere medisiner.Minst tre medisiner brukes vanligvis samtidig.United States Food and Drug Administration (FDA) har godkjent Raltegravir for bruk av personer som allerede tar andre anti-HIV-medisiner.Det har vist seg å fungere godt med andre medisiner, og for mennesker som har utviklet motstand mot andre behandlinger.Raltegravir er ikke godkjent for personer som er nylig smittet med HIV.

Denne integraseinhibitoren blir tatt som en pille, vanligvis to ganger daglig.Vanlige bivirkninger er kvalme, diaré, feber og hodepine.Det er et annet medikament i avanserte kliniske studier i USA kjent som Elvitegravir.Det er mulig at det snart vil være en annen integraseinhibitor tilgjengelig for HIV -behandling.