Hva er en opiatagonist?

En opiatagonist er ethvert morfinlignende stoff som gir kroppslige effekter gjennom binding til en celles opiatreseptor, et spesifikt protein med affinitet for dets kjemiske sminke.Når den binder seg til reseptoren, aktiverer den relaterte nerveveier som fører til unike fysiologiske responser.Noen vanlige fysiologiske effekter av opiatagonister inkluderer sedasjon, smertelindring og respirasjonsdepresjon.Det er potensielle opiatagonistbindingssteder i hjernen, ryggmargen og mage -tarmkanalen (GI).Den mangfoldige plasseringen av bindingsstedene i kroppen fører til disse forbindelsene som viser betydelige systemiske bivirkninger når de er foreskrevet for behandling, for eksempel forstoppelse i GI -kanalen.

Blant de forskjellige reseptorene som en opiatagonist kan binde seg til, er "MU" -reseptoren den mest undersøkte, og på sin side den mest kjente opiatreseptoren på grunn av dens overflod i det kraftige limbiske systemet i hjernen."MU" -reseptorene som ligger i denne regionen spiller en stor rolle i å kontrollere smerte/nytelsespektrumopplevelser og emosjonelle reaksjoner på stimuli.Dette faktum låner ut til opiatagonister som ofte foreskrev medisiner for moderat til sterke smerter.Ytterligere fysiologiske responser av opiatagonister som virker på andre reseptorer gjør dem til en passende behandling for ukontrollerbar hoste, bronkial spasme og opiat medikamentavhengighet/tilbaketrekning.Forbindelse av en opiatagonist med en annen medisin som acetaminophen kan øke dens biotilgjengelighet under noen omstendigheter.En agonist som binder seg fullstendig med en opiatreseptor produserer hele spekteret av relaterte fysiologiske reaksjoner, mens agonister som ikke binder helt har et svakere reaktivt potensial.Mange opiatagonistmedisiner designet for å behandle pasienter med opiatavhengighet bruker en svakere agonist, som metadon, for å levere forbindelsen som kroppen er fysisk avhengig av uten den euforiske høye assosiert med en mer komplett agonist.Dette reduserer ubehagelige abstinenssymptomer og reduserer også sug etter det vanedannende stoffet, noe som kan redusere den medikamentsøkende oppførselen som opprinnelig forårsaket avhengighet.Dette fører til mangfoldet av kliniske anvendelser sett med opiatmedisiner.Noen opiater, som hydromorfon, er mer euforiske og brukes ofte i tilfeller av sterke smerter assosiert med terminal sykdom.Varigheten av virkningene fra en opiatagonist blir også tatt i betraktning ved å forskrive leger.Kroniske smerter blir for eksempel ofte behandlet mer effektivt med en opiatagonist som besitter en lengre halveringstid.