Hva er eikosanoider?

Eikosanoider er en ekstremt kompleks gruppe organiske molekyler som har en rekke funksjoner i kroppen.Avledet fra fettsyrer signaliserer de molekyler, med en kort halveringstid, som kontrollerer en rekke forskjellige veier.Familier av eikosanoider inkluderer prostaglandiner, prostacyclins, tromboxaner og leukotriener, hver med flere serier med forbindelser.Avhengig av hvilke molekyler som produseres, kan de produsere betennelse eller redusere den.Legemidler som påvirker eikosanoidproduksjon inkluderer ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs), som aspirin og ibuprofen, sammen med adrenale steroider.

Produksjonen av eikosanoider starter med mottak av et ekstracellulært signal ved et spesifikt sansepunkt kjent som A reseptor .Dette aktiverer et cellulær membranenzym kalt en fosfolipase , som spalter en bestemt fettsyre.Dette er det ene trinnet som alle eikosanoider har til felles.Fettsyren som genereres er en 20-karbon flerumettet fettsyre, ofte arachidonsyre .Denne forbindelsen er en av de essensielle fettsyrene som må oppnås eksternt fra matvarer.

Når arachidonsyre er generert når det er generert arachidonsyre, kan den transformeres av to separate enzymatiske traséer som hver tilsetter et molekyl oksygen til fettsyren.Cyclooxygenase (Cox) er en familie av enzymer som produserer prostaglandiner, prostacyclins og tromboxanes mdash;samlet kjent som prostanoider .Kostholdsmengder av omega-6 og omega-3 fettsyrer påvirker denne prosessen.Begge grupper av fettsyrer er

essensielle

fettsyrer, men kan deles inn i de to kategoriene.For eksempel tilhører arachidonsyre Omega-6-gruppen.Produktene fra disse forskjellige fettsyrene varierer i antall dobbeltbindinger, og har veldig forskjellige fysiologiske effekter. Eikosanoider produsert fra arachidonsyre har en tendens til å fremme betennelse.I kontrast har de fra Omega-3-gruppen en tendens til å enten forårsake mindre betennelse eller forhindre det, avhengig av det produserte molekylet.Det er bevis på at økt kosthold Omega-3-fettsyrer fremmer god kardiovaskulær helse og hjelper til med å senke triglyseridnivået.

Ulike eikosanoider er involvert i mange varierende aspekter ved pattedyrfysiologi.Blant annet hjelper de med å regulere blodtrykk, modulere immunforsvaret og påvirke blodpropp.For eksempel er grunnen til at mange mennesker tar aspirin daglig, er å hemme en bestemt tromboksan fra å stimulere blodpropp, og dermed senke sjansene for et hjerteinfarkt.

Siden betennelse kan forårsake smertefulle symptomer ved visse sykdommer, som leddgikt, hemmere av eikosanoidsyntesehar blitt brukt til å blokkere produksjonen av visse eikosanoidmolekyler.Fokuset for farmasøytiske hemmere har vært på å blokkere prostaglandin- og leukotrienaktiviteter.Kanskje er de mest kjente hemmere av eikosanoidproduksjon de som hemmer Cox-aktivitet, og dermed hemmer prostaglandinproduksjon.

Det er to forskjellige typer Cox, men med produktene fra Cox-1 som er avgjørende for funksjoner som å beskytte magelinjen.Det er de inducerbare produktene fra COX-2 som er ansvarlige for smertefull betennelse.NSAIDs, som aspirin, blokkerer aktivitetene til både COX-1 og COX-2, og kan forårsake magesår.

Spesifikke typer COX-2-hemmere er utviklet, men det er bekymring for bivirkninger, som en økt tendensmot hjerneslag og hjerteinfarkt.Alternative antiinflammatoriske medisiner er

Adrenale steroider

.Disse blokkerer aktiviteten til en av de viktigste fosfolipasene i de innledende stadiene av eikosanoidbiosyntese, og hemmer slik produksjonen av en rekke eikosanoider.Dette er en major Årsak til at behandling med steroider kan gi så mange farlige bivirkninger.

Leukotriener gir også betennelse.Farmasøytiske medisiner er utviklet for å blokkere leukotriener fra binding til deres spesifikke signalsteder.Legemidler som Zafirlukast og Montelukast hjelper til med å håndtere sykdommer, som revmatoid artritt og astma, som ofte involverer betennelse.USAs Food and Drug Administration (FDA) har gitt en advarsel om potensielle nevropsykiatriske problemer med bruk av disse medisinene.