Co to są karbapenemy?

Carbapenens to bardzo potężna klasa antybiotyków beta-laktamowych, które są strukturalnie powiązane z penicylinami.Są to antybiotyki o szerokim spektrum, że działają przeciwko Gram-ujemne, Gram-dodatnie bakterie i te, które rosną przy braku tlenu.Leki te są ogólnie stosowane w przypadkach zakażenia przez wiele rodzajów bakterii lub gdy bakterie inwazyjne są odporne na inne rodzaje antybiotyków.Istnieją szczepy bakterii, które opracowały gen dla odporności na karbapenemy, zrzeszając społeczność medyczną obawą się na całym świecie.

Antybiotyki beta-laktamowe mają strukturę pierścieniową złożoną z trzech atomów węgla i jednego atomu azotu.Zakładają się z syntezą ściany komórkowej bakteryjnej poprzez zakłócanie kluczowego etapu syntezy.Związki te blokują białka wiążące penicylinę (PBP).To pozostawia luźne ścianę komórkową bakteryjną.Wypuszcza komórkę do wytwarzania enzymów, które degradują własną ścianę komórkową, zabijając organizm.

Wiele bakterii wytwarza enzymy, które degradują antybiotyki beta-laktam.Takie enzymy są znane jako beta-laktamazy.Powszechną praktyką jest przepisanie tego rodzaju antybiotyku inhibitorem beta-laktamazy, więc bakterie nie mogą degradować antybiotyku.W przypadku karbapenetów zastosowanym inhibitorem beta-laktamazy jest cilastatyna.

Istnieje wiele różnych rodzajów karbapenemy stosowanych w praktyce klinicznej.Pierwszym zastosowanym związkiem był imipenem, który jest powszechnie przepisywany z ciilastatyny.Późniejsze rodzaje inhibitorów nie muszą być stosowane z tym inhibitorem beta-laktamazy.Związki te różnią się, w których PBP wiążą się, co daje pewną selektywność w stosunku do różnych rodzajów organizmów.Na przykład te, które hamują PBP3, są specyficzne dla oportunistycznego patogenu pseudomonas aeruginosa .

Carbapenems są najpotężniejszymi antybiotykami znanymi, ponieważ są w stanie zawierać tak różnorodną gamę infekcji bakteryjnych.Zazwyczaj są one oszczędzane do użytku jako miara ostatniej ostatniej, aby nie zachęcać do rozwoju oporu przeciwko nim.Takie antybiotyki są zwykle podawane dożylnie w szpitalach.

Ta klasa antybiotyków jest w stanie zabić większość bakterii, które wytwarzają inhibitory beta-laktamazy, ponieważ jej struktura jest nieco inna niż inne klasy antybiotyków beta-laktamowych.Opracowały się jednak nowe szczepy bakterii jelitowych, które mają gen oporności, który umożliwia im degradację beta-laktamazy karbapenemy.Bakterie jelitowe to bakterie Gram-ujemne, takie jak Escherichia coli .Nowy gen oporności jest znany jako NDM-1.Jest to beta-laktamaza z jonem metalicznym jako kofaktor i został po raz pierwszy wyizolowany w New Delhi w Indiach.Stąd nazwa oznacza New Delhi Metallo beta-laktamaza .

Wielu pacjentów w Wielkiej Brytanii zostało hospitalizowanych ze szczepami bakterii zawierających ten gen oporności.Niektórzy umarli.Większość była na subkontynencie indyjskim, głównie na chirurgię plastyczną.Inni skurczyli się na chorobie od innych pacjentów w szpitalu.Zakażenia miały miejsce również w Stanach Zjednoczonych, Kanadzie i kilku innych krajach.

Nie ma innej klasy antybiotyków, która może zastąpić karbapenemy.Gen NDM-1 można przenosić między różnymi rodzajami bakterii.Jeśli skończy się w szczepie odpornym na wszystkie antybiotyki i łatwo rozprzestrzenia się między pacjentami, byłoby to poważne zagrożenie dla zdrowia ludzkiego.