Co to jest lek antagonisty?

Większość leków wywiera wpływ na ciało poprzez aktywność w receptorach.Receptory to białka, które zwykle znajdują się na powierzchni komórek.Po wiązaniu tych receptorów leki mogą wytwarzać odpowiedź z komórki lub uniemożliwić innym związkom użycie tego receptora.Antagonistyczna klasa leku należy do drugiej kategorii, skutecznie zapewniając, że komórka nie reaguje na aktywujące związki, znane jako agonistowie, w ich obecności.Ci agoniści mogą obejmować inne leki lub mózg naturalnych chemikaliów komunikacyjnych, zwane neuroprzekaźnikami.

W zależności od charakteru leku antagonistycznego mogą powodować swoje efekty na różne sposoby.Konkurenni antagoniści wiążą się z tym samym miejscem receptora co agonistowie i zapobiegają wiązaniu tych agonistów.Inny rodzaj, niekonkurencyjni antagoniści, będą wiązać inne części receptora.Po powiązaniu mogą zmniejszyć zdolność receptora do aktywacji, a nawet mogą zapobiec ich aktywacji, gdy obecny jest antagonista.Większość antagonistów jest odwracalna i ostatecznie opuszcza ciało, ale niewielka liczba tych substancji jest nieodwracalna, powodując trwałe działanie po ich przyjęciu.

Istnieje wiele medycznych zastosowań antagonistów leków.Jedna antagonistyczna grupa leków, beta -blokery, preferencyjnie wiąże się z miejscami receptora zwanymi receptorami adrenergicznymi beta.Zwykle receptory te pozwalają neuroprzekaźnikowi epinefrynę je wiązać i powodują, że komórki przechodzą wzdłuż wiadomości elektrochemicznych w akcie zwanym strzelaniem.Nadczynność epinefryny w tych receptorach jest czasem częścią nadciśnienia i innych schorzeń.Blokery beta, działając jako antagonista, powstrzymują epinefrynę przed wywieraniem jej działań, tym samym łagodzą objawy nadciśnienia.

Niektóre choroby psychiczne mogą reagować na leczenie antagonistycznym lekiem.Na przykład schizofrenia wydaje się być powiązana z nieprawidłowymi aktywnością dopaminy neuroprzekaźnika.Leki przeciwpsychotyczne czasami działają jako antagoniści dopaminy i mogą złagodzić niektóre halucynacje i zmienione wzorce myślowe spowodowane tym zaburzeniem.Jednak nie wszystkie objawy schizofrenii można jednak leczyć lekiem antagonistycznym.

Inną funkcją antagonistów receptora jest leczenie przedawkowania leków.Opioidowe środki przeciwbólowe mogą powodować śpiączkę lub śmierć w dużych dawkach, ale antagoniści opioidów, tacy jak nalokson, mogą odwrócić ten efekt.Nalokson konkuruje z opioidami o przestrzeń receptora i zapobiega prawidłowym działaniu leków po jego podaniu.Przedawkowanie benzodiazepiny może być czasami leczone w podobny sposób z innym lekiem, który konkurencyjnie wiąże ten sam receptor, znany jako flumazenil.