Co to jest inhibitor integrazowy?

Inhibitor integrazowy to nowa klasa leków przeciw HIV, która jest ukierunkowana na integrazę enzymatyczną.Na początku 2010 r. Jeden członek tej klasy został zatwierdzony do użytku komercyjnego w Stanach Zjednoczonych.Raltegrawir, znany również jako Isentress , rozwinął leczenie zakażenia HIV, ponieważ jest on ukierunkowany na etap choroby, który wcześniej uznano za niewrażliwy.Kolejną zaletą jest to, że można go stosować z osobami, które rozwinęły oporność na inne rodzaje leków przeciw HIV.Lek ten został zatwierdzony do stosowania w Stanach Zjednoczonych w październiku 2007 r.

Ludzki wirus niedoboru odporności (HIV), zwykły środek nabytego zespołu niedoboru odporności (AIDS), jest retrowirusem.Jego materiał genetyczny ma postać RNA, a nie DNA.Używa enzymu, cząsteczki, która katalizuje reakcje, zwane odwrotną transkryptazą do kopiowania RNA do wirusowego DNA.Wkłada swoje DNA do DNA gospodarza, gdzie jest propagowany tak, jakby należał do ludzkich komórek.Infekuje komórki, które działają w celu ostrzegania układu odpornościowego obcych najeźdźców, więc organizm nie montuje skutecznej odpowiedzi na wirusa.

Bez leczenia wirus proliferuje przy braku funkcjonalnego układu odpornościowego.Kiedyś HIV prawie zawsze postępował na AIDS, ogólnie prowadząc do ofiar śmiertelnych.Leki stosowane w leczeniu infekcji retrowirusowych są znane jako leki przeciwretrowirusowe , a ich rozwój był rewolucją w leczeniu HIV.Wskaźnik śmiertelności osób zakażonych tym wirusem został znacznie zmniejszony, ponieważ leki te były używane.Jednym z problemów związanych z tym leczeniem było jednak rozwój oporności na wirusa na wiele leków przeciwretrowirusowych.

Te typy leków wpływają na różne etapy cyklu życia wirusa, szczególnie kilka enzymów zaangażowanych w proces cząsteczki HIV, który zaraża gogospodarz komórek ludzkich.Poprzednie enzymy ukierunkowane na leczenie były odwrotną transkryptazą i proteazą, która rozszczepia białka.Odporność rozwinęła się na oba te mechanizmy.Zatem rozwój inhibitora integrazy miał ogromne znaczenie dla leczenia HIV, ponieważ jest on ukierunkowany na zupełnie inny krok.

Jest to etap wstawienia do DNA gospodarza, którego celem jest inhibitor integrazowy.Istnieją trzy fazy aktywności integrazowej.Po pierwsze, integraza wiąże DNA komórki.Następnie przygotowuje wirusowy DNA do integracji poprzez lekceważenie zmiany jego DNA w celu przygotowania go do wprowadzenia.Następnie przetworzone DNA jest wkładane do komórki gospodarza, która jest teraz zmieniana w celu tworzenia cząstek wirusa.

Pierwotne badania nad opracowywaniem inhibitorów integrazy nie zakończyły się powodzeniem, ale przede wszystkim celowało w pierwsze dwa etapy.Raltegravir kieruje trzeci krok.Wraz z zablokowaną integracją z komórką gospodarza wirus nie może rozprzestrzeniać się.Daje to pacjentom układ odpornościowy szansę na odzyskanie.

Standardowe leczenie przy stosowaniu leku przeciwretrowirusowego w leczeniu zakażenia HIV jest stosowanie wielu leków.Co najmniej trzy leki są zwykle stosowane jednocześnie.Urząd ds. Żywności i Leków Stanów Zjednoczonych (FDA) zatwierdził raltegrawir do stosowania przez osoby, które już przyjmują inne leki przeciw HIV.Wykazano, że dobrze współpracuje z innymi lekami i dla osób, które rozwinęły odporność na inne metody leczenia.Raltegrawir nie jest zatwierdzony dla osób, które są nowo zarażone HIV.

Ten inhibitor integrazowy jest przyjmowany jako pigułka, ogólnie dwa razy dziennie.Częstymi skutkami ubocznymi są nudności, biegunka, gorączka i ból głowy.Istnieje inny lek w zaawansowanych badaniach klinicznych w Stanach Zjednoczonych znany jako Elvitegrawir.Możliwe, że wkrótce będzie dostępny inny inhibitor integrazy do leczenia HIV.