Co to jest agonista opiatowy?

Agonista opiatowy to każda substancja podobna do morfiny, która powoduje działanie ciała poprzez wiązanie z receptorem opiatowym komórki, specyficznym białkiem o powinowactwie do jego chemicznego makijażu.Kiedy wiąże się z receptorem, aktywuje powiązane szlaki nerwowe, które prowadzą do unikalnych odpowiedzi fizjologicznych.Niektóre typowe fizjologiczne działanie agonistów opiatów obejmują sedację, łagodzenie bólu i depresję oddechową.Istnieją potencjalne miejsca wiązania agonisty opiatów w mózgu, rdzeniu kręgowym i przewodzie pokarmowym (GI).Różnorodne miejsce miejsc wiązania w organizmie prowadzi do tych związków wykazujących znaczące ogólnoustrojowe skutki uboczne po przepisywaniu do leczenia, takie jak zaparcia w przewodzie pokarmowym.

Wśród różnych receptorów, z którymi agonista opiatowy może wiązać, receptor „MU” jest najbardziej zbadany, a z kolei najbardziej znany receptor opiatowy ze względu na jego obfitość w potężnym układzie limbicznym mózgu.Receptory „MU” znajdujące się w tym regionie odgrywają dużą rolę w kontrolowaniu doświadczeń ze spektrum bólu/przyjemności i reakcji emocjonalnych na bodźce.Fakt ten pożycza agonistom opiatowym, którzy są powszechnie przepisywani lekami na ból umiarkowanego do silnego.Dodatkowe reakcje fizjologiczne agonistów opiatowych działających na inne receptory sprawiają, że są odpowiednim leczeniem niekontrolowanego kaszlu, skurczu oskrzelowego i uzależnienia od opiatów/odstawienia leków.Połączenie agonisty opiatów z innym lekiem, takim jak acetaminofen, może w niektórych okolicznościach zwiększyć jego biodostępność.

Agoniści opiatowi mogą być „pełnymi agonistami” lub „częściowymi agonistami”.Agonista, który łączy się całkowicie z receptorem opiatowym, wytwarza pełny zakres powiązanych reakcji fizjologicznych, podczas gdy agoniści, którzy nie wiążą się całkowicie, mają słabszy potencjał reaktywny.Wiele leków agonistycznych opiatowych zaprojektowanych do leczenia pacjentów z uzależnieniem od opiatów używa słabszego agonisty, takiego jak metadon, w celu dostarczenia związku, z którego ciało jest fizycznie uzależnione od euforycznego wysokości związanego z bardziej kompletnym agonistą.Zmniejsza to niewygodne objawy odstawienia, a także zmniejsza głód uzależniającej substancji, co może zmniejszyć zachowanie poszukujące leku, które pierwotnie spowodowało uzależnienie.

Chociaż większość agonistów opiatowych wytwarza podobne działanie ogólnoustrojowe w porównywalnych dawkach, niektóre leki wiążą się z niektórymi receptorami.Prowadzi to do różnorodności zastosowań klinicznych obserwowanych w lekach opiatowych.Niektóre opiaty, takie jak hydromorphone, mają bardziej euforyczny charakter i są często stosowane w przypadku silnego bólu związanego z chorobą końcową.Rejestracja lekarzy bierze się pod uwagę czas trwania skutków agonisty opiatów przez lekarzy.Na przykład przewlekły ból jest często traktowany bardziej skutecznie z agonistą opiatową, który ma dłuższy okres półtrwania.