Co to jest Physostigmine?

Physostigmina jest wtórnym metabolitem wytwarzanym przez afrykańską winorośl tropikalną Physostigma Venosum , znany jako Fasola Calabar.Związek ten jest stosowany jako lek u ludzi w leczeniu jaskry, jak i miastenii i był kiedyś uważany za leczenie choroby Alzheimera.Działa jako odwracalny inhibitor cholinesterazy, białka, które degraduje acetylocholinę.Większość ruchu organizmu opiera się na przeniesieniu sygnałów z komórek nerwowych do mięśni, w których pośredniczą acetylocholina.

Inhibitory cholinesterazy, znane jako antycholinesterazy, hamują rozkład acetylocholiny.Zasadniczo są one bardzo toksyczne dla zwierząt, ponieważ tworzą nieodwracalny kompleks z cholinesterazą.Powoduje to, że mięśnie ciągle się kurczą, i może nastąpić porażenie i śmierć.Wiele środków owadobójczych używa tego sposobu działania, podobnie jak niektóre gazy nerwowe.W przeciwieństwie do tego, fizyczna wiąże cholinesteraza odwracalnie, która umożliwia jej stosowanie jako lek u ludzi.

Siarczan fizostigminy jest formą stosowaną jako lek w Stanach Zjednoczonych i jest stosowany w leczeniu jaskry.Physostigmine jest skuteczny w pozyskiwaniu dodatkowego płynu do wyczerpania oka.Działa również jako miotyk, powodując zwężenie uczniów.Ta właściwość może również pomóc w leczeniu jaskry.Czasami jest stosowany jako miotic po rozszerzeniu oczu podczas badania wzroku.

Choroba osłabiająca mięśnie miastenia gravis można skutecznie leczyć tę antycholinesterazę.Działanie tego zaburzenia powstrzymuje acetylocholinę przed służeniem jej funkcji aktywowania mięśni.Zatem leczenie fizykiem może pomóc złagodzić objawy tej choroby.

Badania kliniczne przeprowadzono z physostigminą w celu ustalenia, czy może to poprawić funkcjonowanie pacjentów z chorobą Alzheimera, ponieważ pojawiła się hipoteza, że objawy choroby były spowodowanebrak odpowiednich ilości acetylocholiny.Leczenie tym związkiem spowodowało niewielki, ale mierzalny wzrost umiejętności poznawczych.Jednak pacjenci cierpiały na drastyczne skutki uboczne, a większość z nich zrezygnowała z testów.Wniosek był taki, że ten lek nie byłby przydatny w leczeniu choroby Alzheimera.

Dodatkową właściwością fizostigminy jest to, że może przekroczyć barierę krew-mózg i wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (CNS).Umożliwia to stosowanie go w leczeniu przedawkowania leków, które powodują produkcję zbyt dużej ilości acetylocholiny.Nazywa się to efektem cholinergicznym.Przedawkowanie związków roślinnych atropina i skopolamina może powodować ten efekt.Powszechnym i potencjalnie śmiertelnym źródłem takich leków jest spożycie lub wdychanie chwastów Jimson, datura stramonium , jako próba halucynogenu.

Chemiczna synteza fizostigminy jest bardzo trudnym przedsięwzięciem, biorąc pod uwagę złożoność cząsteczki.Dodatkową komplikacją jest to, że istnieją dwie formy związku, znane jako stereoizomery, ale tylko jedna forma jest aktywna jako lek.Chemicy odkryli sposób na zsyntetyzację tego chemikalia w laboratorium w 1935 r. I opracowano szereg różnych metod.Zasadniczo ta substancja chemiczna jest izolowana z dojrzałych, suchych nasion rośliny fasoli Calabar, a nie syntetyzowana od zera.